一款重磅药品，化合物中国专利被判全部无效

国内仿制药企分食巴瑞替尼的市场机会，来了。

开发潜力巨大

日前，国家知识产权局发布第564902号无效宣告审查决定书，宣布针对因西特控股公司（Incyte）的一篇化合物专利CN200980116857.7，宣告专利权全部无效。据中国药品上市专利登记平台显示，该项专利是巴瑞替尼登记的1项专利，专利类型包括化合物及用途，届满日是2029年3月10日。

不过，据审查决定书显示，即使被宣布无效，在收到无效宣告请求审查决定书的3个月内，Incyte有权可以向北京知识产权法院起诉。对此，有法律专业人士表示，此次该药的无效宣告请求审查决定书处于效力待定的状态。如果相关该企业起诉后，法院认定专利有效，则该企业仍拥有该药品的专利权。但企业若放弃起诉或起诉后法院认定专利无效，则在法院的最终判决文书生效后，专利无效。

巴瑞替尼是一款每日口服一次的JAK抑制剂，最初由Incyte开发，2009年，礼来与Incyte达成协议，合作开发和商业化该产品，交易总额高达7.55亿美元，2020年3月，巴瑞替尼用于治疗成人重度斑秃获FDA突破性疗法认定，2022年2月，FDA授予其优先审评资格，2022年6月，巴瑞替尼获得美国FDA批准用于治疗成人重度斑秃，成为FDA批准的首款用于治疗斑秃的系统性疗法。

在中国市场，巴瑞替尼于2019年7月获批上市，适用于对一种或多种改善病情抗风湿药疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者。目前，巴瑞替尼治疗类风湿性关节炎适应症已纳入医保，挂网价为1064元/盒（2mg*28片）。

2023年3月，巴瑞替尼新适应症获得国家药监局批准，用于成人重度斑秃的系统性治疗，商品名为艾乐明。斑秃是一种常见的炎症性非瘢痕性脱发，也是全球发病率第二高的脱发症状（仅次于雄性激素性脱发），全球大约有1.47亿患者，在中国约有400万患者，且患病率呈现逐年升高的趋势。斑秃顽固、难治、易复发，严重影响患者的心理健康和生活质量。其既往治疗以口服和外用激素为主，疗效普遍欠佳且副作用明显，而巴瑞替尼无疑为重度斑秃患者带来了新的选择。

销售业绩方面，巴瑞替尼销售额在2021年达到峰值，首次超过十亿美元大关，达11.15亿美元，成为“十亿美元俱乐部”的重磅炸弹产品。据弗若斯特沙利文预测，未来国内JAK抑制剂将持续快速增长，而巴瑞替尼作为JAK抑制剂的优势品种，未来潜力巨大。

已有仿制药获批

具有无限想象力的市场永远是吸引企业的第一要素，也正是看到了巴瑞替尼作为JAK抑制剂在开发用于斑秃、银屑病、特应性皮炎等多重适应症的潜力，国内药企们也在蠢蠢欲动。

但巴瑞替尼化合物相关专利2029年的到期年限已让国内药企们等不及，才有了文章开头国内药企对巴瑞替尼发起了专利无效的诉讼，并初步取得了成功。

值得注意的是，本次对巴瑞替尼专利发起无效诉讼的企业是南京斯帕克医药科技有限公司，但据医谷查询，该公司自身并没有巴瑞替尼相关仿制药申报临床或申请上市。

另值得一提的是，2023年10月，南京优科生物子公司南京力博维制药研发的巴瑞替尼片仿制药获批上市，这也是国内首个获得批准的巴瑞替尼仿制药，而在更早的9月，泰恩康全资子公司山东华铂凯盛生物的巴瑞替尼片的上市申请已获国家药监局受理。不过，受制于巴瑞替尼化合物专利的限制，这两家药企也都做出了3类声明，即承诺在巴瑞替尼相应专利权有效期届满之前，所申请的仿制药暂不上市销售。

业内推测，南京斯帕克医药本次发起专利无效诉讼的缘由很可能是其与南京优科生物存在合作，否则无法解释其“为他人做嫁衣”的行为。

需要特别指出的是，目前巴瑞替尼适应症中开发比较成功的斑秃领域，国内还有多家药企在布局，恒瑞医药子公司瑞石生物的JAK1抑制剂艾玛昔替尼针对斑秃的III期临床试验已在2023年4月完成首例患者给药；泽璟制药的JAK1/2/3抑制剂杰克替尼目前也处于III期临床研究阶段，并于2023年9月获得FDA批准开展用于治疗重症斑秃的临床试验；科伦博泰的JAK1/2抑制剂A223，其针对重度斑秃适应症方面该药已于2023年3月获批IND。

此外，辉瑞的JAK3/TEC抑制剂利特昔替尼用于重度斑秃的治疗已于2023年10月获批上市，三生制药旗下万晟药业的蔓迪（5%米诺地尔）泡沫剂作为非处方药用于治疗男性型脱发和斑秃的上市申请也在近日获得批准。

来源：医谷网