2014年10大专利失效药分析

对于专利药来说，即将来临的2014年，并不算是一个大的专利失效年。根据美国制药和生物技术资讯机构FiercePharma数据，2014年因专利失效的药品销售额共计340亿美元，高于2013年的280亿美元，但远低于2012年的550亿美元。不过2015年这一数字又将攀升到660亿美元。

另外，这些专利药面临仿制药的竞争在2014年也不会太严重。根据Evaluate Pharma的预测，在2014年，仿制药给专利药到来的损失只有130亿美元。

2014年专利失效的十大药物，数据来源于FiercePharma但是如果你的公司突然遇到潜在的模仿者（仿制药公司），2014年也许并不是那么轻松。如以仿制药而闻名的梯瓦制药公司（Teva Pharmaceutical Industries），他们最畅销的一个药物品牌是Copaxone，一种用于治疗多发性硬化病的药物。梯瓦公司一直在努力开发另一种持续作用时间更长的药物，从而用新药品吸引病人，以取代专利将失效的Copaxone，而美国一家法院裁定该药物的专利期限2014年5月到期，而不是此前预期的2015年11月，这让梯瓦在美国30亿美元的销售额面临风险。

还有阿斯利康，也面临着紫色药丸Nexium的仿制药竞争，这种用于治疗胃酸倒流的专利药也将在2014年5月失效。2012年该药物的全球销售额达到39.94亿美元，其中23亿美元来自美国。所以，阿斯利康一直很担心这一天的到来。实际上，该公司也做了很多笔交易，旨在建立一个强有力的销售渠道以此减小Nexium销量的下滑。另外，阿斯利康在明年的时候也将会失去另外一种专利药Symbicort的部分专利。

2014年，一些公司甚至不止有一个专利药物到期。诺华将同时失去了药物Sandostatin LAR和Exforge的专利。Allergan公司也会失去药物Restasis和Lumigan的专利。其中Lumigan 会在明年8月到期，因此该公司正在竭力守卫另一个2027年失去专利的药物。最后，还有Warner Chilcott公司，该公司的所有药物基本上都会在2014年到期。如下对2014年10大专利失效药一一详细分析。

一、药物：Copaxone

公司： 梯瓦（Teva）

如同其他制药公司在面临重大危机时一样，梯瓦制药早就为药物Copaxone专利到期准备多年。2010年和2011年，该公司进行了一系列并购交易，如收购了用于生产治疗嗜睡症药物的两家公司Nuvigil和Provigil以及生产抗癌药物的Treanda公司。在这些交易之前，Copaxone的销售额占到公司专利药的2/3，几乎是梯瓦公司1/5的全年销售额。甚至在去年，药物Copaxone也为该公司的业绩增长贡献显着。

然而Copaxone2013年就辉煌不再了，首先是受到了诺华口服治疗药物Gilenya的竞争，另外Biogen Idec的药物Tecfidera正奋力直追，对其构成威胁。在其2013年第一季度创下17%的增长额后，Copaxone的增长空间被压制，第二季度仅增长了9%。这种趋势是否会持续到第三季度，仍有待观察。

梯瓦公司说，目前仍不知道市场上有哪一种仿制药可取代Copaxone，Copaxone是很难仿制的。他们并不认为市场上会立即出现一个仿制药以填补Copaxone失效后造成的缺位。但Mylan公司称他们已经做好准备并在等待这一时刻的到来，不过这家位于美国的医药公司CEO Jeremy Levin否认这一看法，并称机会还未来临。

二、药物：

Nexium公司：阿斯利康（AstraZeneca）

阿斯利康的专利药情况有点像三明治，而Nexium就是中间的肉片。其抗精神病药物 Seroquel去年失去专利后，销售额直线下滑。今年第二季度再次下跌31%，销售额仅为4.38亿美元。2016年，阿斯利康将失去降胆固醇的另一药物Crestor。而去年它成为了阿斯利康最畅销药，为其带来超过62亿美元的全球销售额。与此同时，医生和病人正将视线转移到它的仿制药Lipitor身上。于明年年中专利失效的常见胃药Nexium，在2012年为阿斯利康带来近40亿美元的销售额，尽管销售额下跌了10%，但这仍相当于该公司14%的药品销售总额。

当Nexium专利消失时，该药物的非处方药有望进入市场，从而削弱同类仿制药的竞争。但这个非处方药物是属于辉瑞，而不是阿斯利康，为此该公司去年就出售该药物的OTC权利与辉瑞达成了总共价值为2.5亿美元的一个交易。

事实上，阿斯利康，并没有在Nexium专利失效前打算填补这一空白。其呼吸系统药物Symbicort，是去年第二最好卖的药物，尽管市场竞争激烈，但仍在增长。药物BriliqueBrilinta仍反响平淡。在糖尿病方面，阿斯利康和其合作伙伴百时美施贵宝去年用70亿美元收购Amylin制药公司、Byetta公司和Bydureon公司和BydureonByetta，以此来提高在糖尿病药品领域的份额。

三、药物：Micardis/Micardis HCT

公司：勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）

勃林格殷格翰的高血压药物Micardis（替米沙坦）将成为其在美国第一个专利失效的药物。事实上，公司的业绩也同这种药物的起伏不定。在2010年的一次综合分析中，它被列入血管紧张素受体拮抗剂（ARBs）可增加癌症风险的名单中，2011年FDA并没有问责ARBs，但最近FDA科学家ThomasMarciniak博士又重新谈论这个话题，并称在这个问题上他们将重新严格处理。

Micardis是勃林格殷格翰2011年被美国司法部处理的四种药物之一，之后该公司同意支付9500万美元了解此事。此外这家公司也被指控药物Micardis和其他几种药物在销售时以各种形式的回扣贿赂医生，让这家德国制药商备受尴尬。

该公司目前也并不看好Micardis，尽管在2012年4月份其在中国销售额增长了32%。但在今年上半年的财务业绩中Micardis名字就再也没有出现。

四、药物：Sandostatin LAR

公司：诺华（Novartis）

在诺华的药物研发中，药物SandostatinLAR的研发似乎没什么远见。在诺华最近的工作动向中，药物Afinitor被予以重视，将开发成更广泛的治疗内分泌肿瘤药物。而药物Sandostatin被开发成用来治疗一种罕见的内分泌紊乱疾病——肢端肥大症，事实上，药物Afinitor也进行类似的实验，此举很不寻常。同样不寻常的是，诺华的另一药物Signifor又名pasireotide在最近的一次测试肢端肥大症治疗试验击败药物Sandostatin。

药物Sandostatin最近在中国被爆有行贿的指控。一位前诺华员工称，她们通过贿赂医生以增加药物销量，目前该公司在接受这些指控的调查。同样，由于专利到期，药物Sandostatin也面临着来自仿制药的竞争。然而，在美国，这种药物直到6月份专利才到期，诺华将用药物Signifor来替代Sandostatin。Signifor将在2013年底提交给FDA，届时它的专利在美国直到2026年才到期。

五、药物：Exforge/Exforge HCT

公司：诺华（Novartis）

诺华的药物Exforge2007年被FDA批准上市，是第一个两种处方量最大的高血压药物的混合制剂，潜力巨大。

然而，多年来该药物的市场销售一直存在问题。2010年，诺华同意支付4.22亿美元以了结药物Exforge及药物Diovan和Tekturna涉嫌向医生贿赂的民事诉讼。该公司还被控诉使用误导性的小册子来宣传此药物。

药物Exforge专利在美国失效之前，给予诺华太多打击。但Exforge仍然是诺华的一个重磅药物，在全球的销售额约14亿美元，约3/4的销售额是在美国之外产生的。然而去年它只卖3.58亿美元。

六、药物：Nasonex

公司：默克（Merck）

药物Nasonex是默克2009年收购的先灵葆雅制药公司（Schering-Plough）下面的专利药，为默克公司创造源源不断的利润。当加拿大仿制药制造商Apotex，打算停止销售过敏症的喷鼻剂时，Nasonex在2012年就创造了13亿美元的销售额，2013年上半年又创造了7.11亿美元的收益。

尽管Nasonex的专利2017年到期，但是Nasonex面临仿制药的威胁要来得快得多。

事实上，默克公司也遭受了来自Nasonex的指控。以至于默克在第二季度的时候，不得不重新评估Nasonex的价值。然而默克仍向消费者推广Nasonex，在2013年上半年DTC广告中，默克公司为Nasonex花了2390万美元。

七 、药物：Trilipix

公司：AbbVie（艾伯维）

2013年AbbVie从雅培公司中独立出来，事实上，AbbVie公司在很大程度上依赖于一个超级重磅药物Humira（修美乐），该药物被用来治疗关节炎，去年销售额高达93亿美元。但随着Humira的专利渐进尾声，AbbVie也在想方设法填补这个空缺，该公司的另一药物Trilipix将完成这一角色。当然了，药物Trilipix和TriCor在竞争低收入的患者时失去优势，因为仿制药的崛起会让低收入者有能力购买此类药品。尽管如此，该药物去年的销售额仍超过10亿美元。

八、药物：Evista

公司：礼来（Eli Lilly）

礼来的药物Evista被用于治疗骨质疏松症，但可用来减少妇女绝经后患乳腺癌的风险。在一份调查10000名妇女的报告中显示，服用此药的妇女，比那些未服用的妇女患乳腺癌的比例下降了55%。Evista是雌激素受体调节剂，可通过体内雌激素控制来预防骨质疏松症。然而它并不是没有风险，如血栓和中风。

今年4月，美国预防服务专责小组（U.S. PreventiveServices Task Force）称医生提供这种药物或与其类似的它莫西芬（tamoxifen）药物，对病人来说均有高度风险。新的分析是通过调查40-70岁的有乳腺癌家族史或曾出现过乳房肿块的妇女，该报告称服用此药的人需要在药物预防和严重副作用之间进行权衡。此消息一出立即触及到Evista在11个月前通过的专利保护，所以现在市场资金向仿制药流去了。

梯瓦制药公司是众多觊觎者之一，多年来它一直研发这种药物的仿制药。2010年，美国上诉法院猛击梯瓦公司专利使用无效（method-of-use patents）的请求。梯瓦曾反对这一药物有效期到2017年的专利请求。

九、药物：Renagel/Renvela

公司：赛诺菲（Sanofi）

赛诺菲收购了Genzyme时，药物Renagel和Renvela并不算是什么“重磅炸弹”。但两种药物在降低慢性肾脏疾病的患者体内的磷水平一直表现良好。在公司季度报告中，该公司的CEO Christopher Viehbacher说，Genzyme是一个“增长的平台”。Renvela的同类药品 Renagel也表现良好。两个药品2012年全球销售的为8.61亿美元，高于2011年的5.38亿美元。今年上半年，它们又为赛诺菲带来3.46亿至4.5亿美元的收益。

然而，这一切即将改变。在与Impax实验室的专利纠纷中，去年，赛诺菲允许仿制药制造商推出2014年3月推出Renvela药片，Renvela的液体配方及Renagel药片则将在9月推出。Impax与赛诺菲的竞争达到白热化，而且还有几个竞争者紧随其后。激烈的价格竞争将让赛诺菲的这一品牌受到严重的损害。

十、药物：Restasis

公司：爱力根（Allergan）

如果想知道药物Restasis对爱力根有多么重要，看看该公司今年6月份的股票就知道了。当FDA决定该药物的潜在仿制药不需要经过临床试验时，该公司的股价就暴跌了12%。分析师也下调了他们的股票评级。当该公司的CEO David Pyott宣布第二季度收益时，Restasis成为了讨论的焦点。他称将反对FDA的决定，并说公司正在“进一步考虑采用任何的法律手段和监管行动”以此来保护该药物。

爱力根也开始在Restasis上做广告了，在Q2财报上， Restasis销售额增长了10%，全年预测达到9亿美元，大部分销售额来自在美国。

从那时起，爱力根就请求FDA提高Restasis的仿制标准。到目前为止，FDA未予以回应。

来源：Fiercepharma