每周注射一次，近10年来首个降糖创新药国内申报上市

近日，据国家药监局药审中心官网信息显示，礼来的GLP1R/GIP双激动剂替尔泊肽注射液（tirzepatide）在国内的上市申请已获得受理，适应症为用以改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

曾击败司美格鲁肽

据了解，tirzepatide是一种每周注射一次的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体双重激动剂。GIP是一种激素，可以补充GLP-1受体激动剂的作用，临床前模型已证明GIP可以减少食物摄入并增加能量消耗，从而使体重减轻，并且GIP与GLP-1受体激动剂联合使用时，可能会对血糖和体重产生更大的影响。

tirzepatide的潜在作用机制 图片来源：礼来官网

今年5月， tirzepatide获得美国FDA批准，用于与控制饮食和锻炼联用，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，礼来当时在新闻稿中表示，tirzepatide代表着近10年来，首个新糖尿病药物类型。

tirzepatide在5项临床试验中显著降低HbA1c水平 图片来源：礼来官网

FDA对tirzepatide的批准是基于一项名为SURPASS系列的临床III期的积极结果，在5项临床研究中，不同剂量的tirzepatide作为单药或与其它糖尿病药物联用与安慰剂、一款GLP-1受体激动剂（司美格鲁肽）及两个长效胰岛素类似物进行了比较。接受最高推荐剂量tirzepatide（15mg）单药治疗的患者，与安慰剂相比，糖化血红蛋白（HbA1c，一种衡量血糖控制的指数）平均降低1.6%。而接受tirzepatide与长效胰岛素联用的患者，HbA1c水平比安慰剂组降低了1.5%。在与其它糖尿病疗法比较的临床试验中，接受最大推荐剂量tirzepatide治疗的患者HbA1c的水平，比司美格鲁肽多降0.5%，比德谷胰岛素多降0.9%，比甘精胰岛素多降1.0%。

业界分析，tirzepatide有望成为礼来继度拉糖肽后，糖尿病市场又一个王牌产品，华尔街此前也提高了对tirzepatide的销售预测，根据研究机构Refinitiv的调研数据，分析师目前预计2026年tirzepatide的销售额将达到47亿美元。在Evaluate Pharma发布的2021年最有价值TOP10研发项目报告中，tirzepatide也以187亿美元的净现值位居第一。

目前，tirzepatide在美国的定价为974美元，比诺和诺德的司美格鲁肽（定价为1349美元）低375美元，有富国银行分析师表示，tirzepatide的该定价有助于帮助其赢得更多的市场。

首次实现药物减重超20%

另值得关注的是，除了在糖尿病领域显示了巨大的潜力，今年4月，礼来还公布了tirzepatide在治疗肥胖症或超重群体的全球3期临床试验SURMOUNT-1的关键数据。

结果显示，tirzepatide （5mg、10mg、15mg）治疗组患者第72周时减重效果均显着优于安慰剂对照组，同时接受最高剂量（15mg）tirzepatide治疗的亚组平均体重降低22.5%（约24公斤），其中63%的受试者体重降低至少20%。礼来彼时在新闻稿中指出，这是在3期临床试验中首个将体重平均降低超过20%的在研药物。

礼来相关负责产品研发的人士表示，tirzepatide的效果类似于减肥手术，但没有并发症，没有入侵性治疗带来的担忧，最新的试验结果可能会加快该药的审批进程。

据悉，现阶段礼来还在多项其它3期临床试验中检验tirzepatide治疗不同类型肥胖群体的效果，预计这些试验有望明年获得结果。

医谷通过药物临床试验登记与信息公示平台查询，尚未查询到tirzepatide针对减重适应症在中国开展相关临床试验。

目前，以GLP-1为受体靶点的减重药物只有诺和诺德的利拉鲁肽（商品名为Saxenda）和司美格鲁肽注射液获批。据药物临床试验登记与信息公示平台显示，司美格鲁肽注射液作为“低卡路里饮食和增加体力活动的辅助治疗用于初始体重指数（BMI）≥30kg/m2（肥胖），或≥27kg/m2且<30kg/m2（超重）并且伴有至少一种与超重相关的合并症的成人患者”的适应症三期临床试验已完成，这也意味着司美格鲁肽减肥适应症或将很快在中国申请上市。

来源：医谷网

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