我国首个完全自主研发抗胃癌新药阿帕替尼上市

近日，恒瑞医药公司在北京宣布其自主研发的国家1.1类新药——针对胃癌晚期的小分子靶向药物艾坦（阿帕替尼）正式在中国上市。作为全球首个被证实在晚期胃癌标准化治疗失败后安全有效的小分子靶向药物，阿帕替尼为晚期胃癌治疗提供了新的选择与方向。

解放军南京八一医院副院长秦叔逵和复旦大学附属肿瘤医院内科主任李进教授共同牵头、38家中心参与的艾坦治疗晚期胃癌III期临床实验，进一步证实了该药治疗晚期胃癌病人的有效性和安全性。在III期研究中的31号晚期胃癌患者，已服用该药存活44个月。同时，艾坦作为口服药物，方便应用，有助于提高患者依从性，且大大减低治疗费用。

阿帕替尼是抑制肿瘤组织血管生成的抗癌药物，通过高度选择性竞争细胞内VEGFR-2的ATP结合位点，抑制酪氨酸激酶的生成从而抑制肿瘤组织新血管的生成，主要治疗人群为二线标准化治疗失败后的晚期胃癌患者。

北京大学肿瘤医院沈琳介绍，晚期胃癌患者目前主要的治疗方式依然是化疗，但在化疗失败后，可供患者使用的药物选择有限，而阿帕替尼上市为胃癌二线以后治疗提供新的选择和治疗方向，也成为全球首个被证实在晚期胃癌标准化治疗失败后安全有效的小分子靶向药物。参与阿帕替尼临床试验的专家们分享的临床数据显示，与安慰剂组相比，阿帕替尼给药组中患者的总生存期平均能够延长1.8个月。其临床研究成果获得国际认可，被美国临床肿瘤学会（ASCO）选作大会报告并收入2014 Best of ASCO论文。

中国是胃癌的高发地区，据复旦大学附属肿瘤医院李进教授介绍，2013年全球胃癌新发患者约95万人，中国占47%，其中，70%~80%的患者一经诊断就是晚期。如此看来，阿帕替尼面对着相当可观的市场需求。

而在胃癌的分子靶向治疗领域，目前，全球明确可用于胃癌的靶向药物有3种：阿帕替尼、曲妥珠单抗、雷莫芦单抗。这3种药物作用的靶点和应用的阶段略有不同。曲妥珠单抗作用于HER2靶点，2012年获sFDA批准联合化疗用于胃癌一线治疗；雷莫芦单抗与阿帕替尼均为抗血管生成，应用于晚期胃癌治疗。

与会专家们介绍，HER2阳性的胃癌患者较少，曲妥珠单抗的应用人群不及抗血管生成类药物广。两种抗血管生成的药物中，雷莫芦单抗与阿帕替尼几乎同时开展研究，但其亚洲人群的临床试验结果并不理想，也未在中国开展临床试验，而有38家中心参与阿帕替尼治疗晚期胃癌III期临床实验，进一步证实了该药治疗晚期胃癌病人的有效性和安全性，在III期研究中的31号晚期胃癌患者，已服用该药存活44个月。而且阿帕替尼是3种药物中唯一的小分子，相较于大分子单抗，安全性更高一些，不易引起过敏等不良反应，其也是唯一的口服药物，患者使用更方便。另外，恒瑞总经理周云曙透露，阿帕替尼具有一定价格优势，其一个周期定价为一万多，患者服用阿帕替尼的总体费用估计7万左右，其它治疗总体可能需要9万，甚至15万。

由此分析，阿帕替尼与胃癌治疗同类药物相比具有一定优势。而考虑到胃癌在欧美国家属于小瘤种，不是抗肿瘤药物研究的重点，未来，国际上出现阿帕替尼强劲的竞争对手可能性较小。不过，晚期胃癌患者存活期短，阿帕替尼的市场空间可能因此受到限制。

周云曙表示，阿帕替尼上市后，恒瑞首要的工作是开展其Ⅳ期临床研究，进一步验证其有效性和安全性。同时，阿帕替尼与其他药物或化疗联合治疗胃癌已在研究中，而其用于治疗肝癌、肺癌的临床试验和研究也在积极进行中。

来源：E药脸谱网