迪哲医药非共价LYN/BTK双靶点抑制剂比瑞替尼II期临床研究，ORR 47.6%，CRR 31.0%_医药

2026

09/09

16:50

医谷网医药

今日，迪哲医药宣布，公司自主研发的全球首创、可完全穿透血脑屏障的非共价LYN/BTK双靶点抑制剂比瑞替尼（birelentinib）单药治疗复发/难治弥漫性大B细胞淋巴瘤（r/r DLBCL）II期临床研究（TAI-SHAN9）结果正式发表于国际权威血液学期刊《血液肿瘤期刊》（Blood Cancer Journal，影响因子：13.8）。

DLBCL是全球最常见的非霍奇金淋巴瘤（NHL）亚型，约30%-50%的患者在接受一线免疫化疗后会出现耐药或复发。然而，DLBCL具有高度分子异质性，基于起源细胞（COO）主要分为生发中心B细胞样（GCB）和非GCB两大亚型。近年来LymphPlex等基因分型方法进一步将DLBCL细分为MCD-like、TP53突变型、NOS等多个分子亚型，不同亚型在预后和治疗敏感性方面存在显著差异。目前，BTK和PI3K抑制剂等现有小分子靶向药物在r/r DLBCL中整体疗效有限，获益多局限于部分亚型，全球尚无BTK抑制剂获批用于DLBCL。

比瑞替尼是一款全球首创、可完全穿透血脑屏障的非共价LYN/BTK双靶点抑制剂，对其他TEC家族激酶（TEC、ITK、TXK和BMX）具有高选择性，可同时阻断布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）依赖性和非依赖性BCR信号通路，有效抑制多种B细胞非霍奇金淋巴瘤（B-NHL）亚型细胞及肿瘤动物模型的生长。2025年8月，比瑞替尼针对复发难治性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）获美国食品药品监督管理局（FDA）“快速通道认定”（Fast Track Designation）。

本次II期临床研究（TAI-SHAN9）入组患者既往接受过1至5线系统性治疗。研究结果显示，在50mg和75mg剂量下，比瑞替尼单药治疗在不同分子亚型中均展现出广谱的抗肿瘤活性，并呈现出可管理的安全性。整体客观缓解率（ORR）达到47.6%，完全缓解率（CRR）为31.0%。

GCB和非GCB亚型r/r DLBCL患者ORR分别为58.3%和44.8%。在MCD-like、TP53突变型和NOS型患者中，ORR均为50%。

在获得完全缓解（CR）的患者中，中位缓解持续时间（mDoR）尚未达到，最长DoR已超过9.3个月。

整体安全性可控，未报告与药物相关的大出血或房颤事件。

来源：医谷网

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