一款治疗失眠的创新药物，国内获批_医药

2025

05/27

12:23

医谷网医药

今日（5月27日），卫材中国在其官微宣布，其原研的双食欲素受体拮抗剂——莱博雷生（Lemborexant）（商品名：达卫可）获得国家药监局批准上市，用于治疗成人失眠，特别是入睡困难和/或睡眠维持困难。

我国失眠人群基数庞大，据国家卫健委数据，中国失眠人群约1.4亿至2.8亿人。《2022中国国民健康睡眠白皮书》显示，成人失眠发生率高达38.2%，辅助睡眠药物需求巨大。目前国内常用的治疗失眠的药物包括4大类，分别为苯二氮卓类药物（BZDs）、新型非苯二氮卓类药物（Non-BZDs）、褪黑素类药物以及抗抑郁类药物。但此类药物普遍存在临床使用中易产生耐药性、药物依赖风险以及停药后反跳性失眠等局限性。

根据卫材方面的介绍，莱博雷生通过竞争性结合两种食欲素受体亚型（OX1R和OX2R）精准调节食欲素系统，通过抑制食欲素的促觉醒作用，诱导睡眠。莱博雷生可缩短入睡时间、减少夜间觉醒时间、延长总睡眠时间，并且，不同于传统的GABA-A促眠药抑制REM期，其可同时延长非快速眼动期（NREM）和快速眼动睡眠（REM），有助于正向调节睡眠结构，使其更接近生理性睡眠。

临床研究数据还表明，莱博雷生治疗组患者在认知安全性方面表现优异，具体表现为对记忆及认知功能的不良影响轻微，且未显著干扰日间社会功能（包括工作执行、日常活动参与等），特别是驾驶操作等精密行为能力未受显著干扰。药理学评估证实该药物未引发躯体依赖性，多数受试者在持续12个月治疗后中止给药，期间，未观察到典型戒断症状及停药后失眠反跳现象，上市后至今没有发现具有成瘾性。

目前，莱博雷生已在全球20多个国家及地区获得药品批准和上市。其中，在中国，莱博雷生于2021年度率先在中国香港和中国台湾上市。

此外，莱博雷生在中国内地和中国台湾开展的 III 期临床试验（NCT04549168/CTR20190248）尚未公布结果，不过，对近2000名失眠成人患者进行的两个关键3期临床研究SUNRISE 1和SUNRISE 2的数据结果均已披露，也正是基于该两项结果，莱博雷生获得了美国FDA的批准上市。

其中，SUNRISE 1研究为期一个月，受试者为符合精神疾病诊断与统计手册-第5版（DSM-5）失眠障碍诊断标准的55岁及以上成年女性、65岁及以上成年男性。该研究达到了主要和次要终点。

SUNRISE 2 是一项为期 12 个月的随机双盲、平行分组、全球多中心 III 期临床试验，研究结果显示相较于安慰剂组，接受莱博雷生治疗的患者在主观睡眠起始潜伏期（sSOL）和入睡后主观觉醒时间方面均实现更显著的基线下降，同时主观睡眠效率获得更明显的基线改善。具体数据表明：5mg 剂量组患者的 sSOL 缩短了 26.8 分钟，10mg 剂量组缩短了 32.1 分钟，而安慰剂组仅缩短 17.5 分钟。在次要疗效指标主观总睡眠时间（sTST）方面，5mg 和 10mg 莱博雷生组分别延长了 81.2 分钟和 93.2 分钟，显著优于安慰剂组的 74.8 分钟改善幅度。

另据卫材官网信息，除了治疗失眠，莱博雷生还有望用于治疗其他神经系统疾病，包括正在美国和日本探索莱博雷生用于治疗阿尔茨海默病等，目前正处于临床研究阶段。

来源：医谷网

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