超40亿元，一款国产核药“出海”

今日（7月17日），放射性药物治疗公司辐联科技宣布，其与生物科技公司SK Biopharmaceuticals（下称“SK”）签署了一项对外授权许可协议。根据该协议，辐联科技授予SK公司对于FL-091放射性药物在全球范围内进行临床研究、开发、生产和商业化的独家权利，针对靶向神经降压素受体1型（NTSR1）阳性的癌症。

根据协议该项交易总额为5.715亿美元（约合人民币41.5亿元），包含首付款、研发及商业里程碑付款，另有特许权使用费未计算在内。SK将授权引进靶向NTSR1的放射性药物偶联物（RDC）项目FL-091及其备选化合物，并将其开发成一款创新型抗肿瘤药物。此外，SK公司还对辐联科技其他预选的RDC项目拥有优先谈判权。

已布局多款核药产品

辐联科技成立于2021年，专注于放射性药物研发、生产和商业化，今年1月辐联科技宣布完成6330万美元融资。目前该公司已经公开靶点的管线分别靶向PSMA、SSTR2和NTSR-1。

FL-091是一种小分子放射性配体载体，旨在通过特异性结合神经降压素受体1（NTSR1），将放射性治疗药物精准递送至癌细胞。NTSR1是一种受体蛋白，在包括结直肠癌和胰腺癌在内的多种实体瘤中选择性高表达。FL-091放射性配体已展现出良好的生物分布特性和显著增强的NTSR1结合亲和力，以及优异的抗肿瘤活性。

今年6月，辐联科技在2024年SNMMI（核医学和分子影像学会）年会上以口头报告形式公布了其NTSR1靶向放射性核素偶联药物（RDC）项目FL-091的临床前数据研究成果，结果显示，该螯合放射性同位素的载体展现出了良好的生物分布特性和优异的抗肿瘤活性。在临床前研究中，FL-091相较于目前正处在临床开发中的另一项NTSR1靶向放射性配体，其表现出显著增强的NTSR1结合亲和力。此外，其镥-177和锕-225的放射性核素偶联物177Lu-FL-091和225Ac-FL-091在体内生物分布特性方面均有明显改善，包括增加肿瘤摄取和加速正常组织清除。同时，这种生物分布特性的改善使其在不同的肿瘤异种移植模型中展现出优异的抗肿瘤活性。辐联科技表示，这些数据强有力地支持FL-091作为靶向NTSR1阳性癌症的有效放射性配体载体。目前，辐联科技正在进行对靶向NTSR1阳性癌症的α疗法候选药物225Ac-FL-091的开发。

除了以上管线，目前辐联科技进度最快的是靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA）的放射性药物225Ac-FL-020，该药正在美国开展 1 期临床试验。今年7月，辐联科技宣布225

Ac-FL-020已获得FDA授予的快速通道资格，用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。

核药赛道持续升温

核药（或称放射性药品）指含有放射性核素、用于医学诊断和治疗的一类特殊制剂，目前常通过使用抗体、多肽或者小分子进行精确的靶向，将放射性同位素直接传递到癌细胞以达到诊断或治疗目的，核药也被认为是当前药物靶向治疗领域最具潜力的发展方向之一。根据precedenceresearch预测，2023年全球核医学市场规模为106.5亿美元，预计到2033年将超过314.4亿美元左右，预计2024年至2033年期间复合年增长率为11.45%，核药市场勃勃生机。

近年来，核药领域已吸引多家跨国巨头布局，其中诺华分别于2017年及2018年，以39亿美元及21亿美元的价格收购了核药公司Advanced Accelerator Applications及Endocyte，而这两项收购也让诺华分别获得了Lutathera及Pluvicto这两款核药。2018年FDA批准Lutathera上市用于治疗胃肠胰腺神经内分泌肿瘤，该药在上市次年就实现了4.41亿美元的营收。2022年3月，Pluvicto获FDA批准上市，用于治疗前列腺癌。Pluvicto显示出比Lutathera更强的销售爆发力，在产能受限的情况下，Pluvicto上市首年即实现2.7亿美元销售额，2023年销售总额达9.8亿美元，同比增长261%。

其他跨国药企方面，2023年10月礼来斥资14亿美元收购核药公司POINTBiopharma及其PSMA靶向放射性配体疗法PNT2002。2023年12月，百时美施贵宝与核药超新星企业RayzeBio达成合并协议，以每股62.50美元的价格现金收购RayzeBio，溢价率达到105%，总股本价值约为41亿美元。今年5月，诺华再次发力核药领域，宣布将以17.5亿美元收购核药初创公司Mariana Oncology。

在国内，核药赛道企业主要包括中国同福、东诚药业、远大医药、恒瑞医药、科伦博泰等大型药企，以及辐联科技、核舟医药、晶核生物、先通医药等核药新锐公司。目前，国内已有多款治疗性核药进入临床阶段，其中在三期阶段的包括先通医药、原子高科、恒瑞医药、远大医药等。