近日,捷思英达宣布启动选择性ERK1/2抑制剂JSI-1187与达拉非尼联合治疗具有BRAF V600E/K突变的晚期实体瘤的I期临床研究。
JSI-1187是捷思英达开发的一种口服ERK1和ERK2抑制剂,ERK是受体酪氨酸激酶下游细胞信号传导的关键激酶,靶向抑制ERK激酶可以潜在地治疗整个MAPK信号通路不同突变(如BRAF和RAS突变)的肿瘤,以及解决其他靶向治疗后ERK激酶再激活引起的耐药性。捷思英达持有JSI-1187的美国IND批件。
JSI-1187单药剂量递增阶段已于2020年启动,用于治疗具有MAPK通路突变(包括过度活化突变或基因融合)的复发或难治性、局部晚期或转移性实体瘤患者,该产品在临床前研究中已显示出对多种具有MAPK通路突变肿瘤的高活性。
此次启动的I期临床研究是JSI-1187与达拉非尼dabrafenib组合剂量递增阶段,针对已确诊BRAF V600E/K突变的局部晚期或转移性实体瘤患者(NCT04418167),目前该研究正在美国8个NCI指定的综合癌症中心进行。
据了解,捷思英达是一家临床阶段的小分子抗癌新药研发企业,主要临床开发方向包括RAS基因突变的抗癌新药研发、克服EGFR抑制剂和KRAS抑制剂等靶向药的耐药研究、合成致死和药物联用策略研究。其在上海张江拥有包括新药设计和药物化学、动物房、细胞房和生物分析等实验室,在美国有子公司负责美国临床开发。目前,捷思英达已有三个产品进入或者即将进入临床II期研究阶段。
来源:医谷网