首款靶向TROP-2的抗体偶联药物在中国获批_医药

2022

06/10

10:11

医谷网医药

中国国家药监局（NMPA）官网最新公示，云顶新耀引进的注射用戈沙妥珠单抗（曾用名：戈沙妥组单抗）的上市申请已经获得批准。根据此前公开信息，此次获批的适应症为：治疗接受过至少两种系统治疗（其中至少一种为针对转移性疾病的治疗）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者。

戈沙妥珠单抗是一款靶向TROP-2的抗体与拓扑异构酶1抑制剂组成的抗体偶联药物（ADC）。TROP-2在许多上皮癌（包括转移性TNBC和转移性尿路上皮癌）中均过度表达，戈沙妥珠单抗通过与TROP-2蛋白相结合，将化疗药物伊利替康的活性代谢物递送到癌细胞内部，杀灭肿瘤。同时，戈沙妥珠单抗有一个可与有效载荷拓扑异构酶 I 抑制剂SN-38相连的可水解接头，这保证了其在Trop-2 表达细胞和邻近微环境中的有效活性。

2020年4月戈沙妥珠单抗获得FDA加速批准用于治疗转移性TNBC患者，成为全球首款获批上市的靶向TROP-2的AD；2020年9月，吉利德以210亿美元收购Immunomedics获得了该产品；2021年4月，FDA 扩大了戈沙妥珠单抗的适应症，用于治疗局部晚期或转移性TNBC。截至目前，戈沙妥珠单抗在全球多个国家获批用于转移性TNBC的二线治疗。

在中国，2019年云顶新耀以8.35亿美元的费用获得了戈沙妥珠单抗大中华区、韩国及部分东南亚国家的独家权益。2021年5月，云顶新耀向国家药监局提交戈沙妥珠单抗的上市申请，该申请随后以“符合附条件批准的药品”为由被纳入优先审评，拟用于治疗接受过至少2线既往治疗的转移性TNBC成人患者。2021年11月，云顶新耀与吉利德科学联合宣布，戈沙妥珠单抗治疗转移性TNBC的2b期临床研究EVER-132-001达到其总体缓解率（ORR）的主要终点。

除了乳腺癌之外，戈沙妥珠单抗还在开发用于其他肿瘤治疗，包括激素受体阳性/人表皮生长因子受体 2 阴性 (HR+/ HER2-) 转移性乳腺癌、转移性非小细胞肺癌（NSCLC）、转移性小细胞肺癌（SCLC）、头颈癌和子宫内膜癌等。

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