精准医学必备：新纳米胶囊成恶性肿瘤定点诊断与靶向治疗神器_医药

2015

05/27

09:26

医谷网

作者：生物制药研发员黄德平

医药

最近日本科学家发明一种可调节用药剂量纳米胶囊，已经成功进行对极具侵袭性的大脑肿瘤-胶质母细胞瘤的定点诊断。这种胶囊由于高度靶向性具有不错的应用前景，不仅可以作为核磁共振肿瘤造影剂以增强恶性肿瘤的定位检测，还能制成靶向药物传递系统以提高抗癌疗效。相关研究发表在Science and Technology of Advanced Materials （STAM） reports期刊。

这种纳米胶囊被称为PICsomes，是人工合成的100nm大小的中空多聚物，由混合的带正电和负电的解离型离子聚合形成。大量研究证明其在人体内作为药物靶向传递系统具有不错的治疗潜力。PICsomes具有结构明确的聚乙二醇化末端，药物可以取代聚乙二醇分子链不同百分比的长度，实现单个胶囊偶联的药剂量控制。PICsomes 可以长时间存在于血液中，能够将水溶性药物传递到靶向组织当中。

cRGD是一种存在与血液循环中的短链多肽，能够特异性结合对肿瘤新生血管形成具有重要作用的两种受体-αVβ3 和αvβ5整合蛋白，可以作为肿瘤追踪物质。日本研究人员将cRGD结合到PICsomes胶囊上形成cRGD-PICsomes胶囊，然后静脉注射到皮下移植人类胶质母细胞瘤的小鼠模型体内。结果发现cRGD-PICsomes胶囊在肿瘤新生血管中大量累积，且24小时后肿瘤新生血管附近仍大量残留cRGD-PICsomes胶囊。cRGD取代40%聚二乙醇分子链时实验结果最明显。

超顺磁性氧化铁（SPIO）在核磁共振成像技术中，可以增强体内器官可视性。研究人员又将SPIO加载到cRGD-PICsomes胶囊上，形成SPIO装载型cRGD-PICsomes胶囊，然后将其静脉注给脑内移植胶质母细胞瘤癌细胞并培养两周以上小鼠体内。通过核磁共振成像技术，追踪到胶质母细胞瘤新生血管内富集的SPIO装载型cRGD-PICsomes胶囊。

前期研究表明核磁共振成像检测到血管丰富型肿瘤中未结合cRGD的SPIO装载型PICsome胶囊，但在胶质母细胞瘤中检测不到，因为血脑屏障系统阻止其进入大脑。本研究结果表明SPIO装载型cRGD-PICsomes胶囊可以作为增强型核磁共振造影剂，用于检测肿瘤微环境-对过表达cRGD敏感型跨膜受体的肿瘤新生血管进行定位显影。

众所周知，血管生成与肿瘤恶化密切相关，而上述研究表明PICsomes胶囊可以用于制备靶向性核磁共振造影剂，所以PICsomes胶囊是一种前景不错的恶性肿瘤精准诊断神器。当然，由于这种纳米胶囊对肿瘤具有极强的靶向性，制药研究者稍作修饰就能制备靶向给药系统，即使是转移性恶性肿瘤也难以摆脱靶向抗癌胶囊的追击。可以想象，当抗癌药物与cRGD-PICsomes偶联，一种新型的靶向抗癌的纳米胶囊将拯救无数备受癌症折磨的患者。

现在奥巴马提出的精准医学概念炒得热火朝天，不少专家呼吁精准医学更需要精准诊断和精准用药。这项发明应运而生，可以帮助医生进行精准的肿瘤诊断与靶向治疗。PICsomes胶囊在靶向新药和肿瘤造影剂研发中都具有不错的应用前景。

来源：医谷网作者：生物制药研发员黄德平

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