靶点LGR5

据外媒消息和Genmab公司官网宣布，丹麦生物医药公司Genmab在研药物petosemtamab联合pembrolizumab（帕博利珠单抗 Keytruda 即“K药”）与pembrolizumab单药，用于一线治疗PD-L1阳性复发性或转移性头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）患者全球III期LiGeR-HN1临床试验取得积极的顶线结果。

Petosemtamab（EGFR×LGR5）为一种靶向表皮生长因子受体（EGFR）和富含亮氨酸重复序列的G蛋白偶联受体5（LGR5）的在研IgG1双特异性抗体。根据独立数据监查委员会（IDMC）评估的首次中期分析，petosemtamab联合治疗对比帕博利珠单抗在总生存期（OS）方面显示出统计学显著且具有临床意义的改善，将死亡风险降低50%，并在客观缓解率（ORR）方面也显示出改善[OS：HR 0.50（95% CI，0.37，0.67）；p<0.0001；ORR：比值比3.17（95% CI，2.06，4.89；p<0.0001）]，达到其双重主要终点，无论HPV状态如何。

“作为近年来该患者群体中首个积极的三期临床研究，LiGeR-HN1代表了一个重要里程碑，有望重新定义治疗行为”，芝加哥大学医学院内科主任兼首席医师Everett E. Vokes医学博士表示。

受此消息影响，Genmab纳斯达克股价10月28日上涨超过30%，自2026年8月以来，股价整体呈持续上升趋势。

除了LiGeR-HN1外，Genmab还在推动petosemtamab在多项适应症中的评估。包括LiGeR-HN2（NCT06496178）用于二线和三线复发/转移性头颈部鳞状细胞癌患者，以及两项三期临床试验LiGeR-CRC1（NCT07702032）和LiGeR-CRC2（NCT07775287），用于既往治疗、复发、不可切除或转移性结直肠癌患者。

国内方面，目前公开可查的开发该联合靶点的企业为宝船生物，公司成立于2005年，2013年被桂林三金全资收购。在2026年美国癌症研究协会年会（AACR）上，其通过摘要形式发布了该联合靶点药物BC602在小鼠CDX和PDX模型中的研究。

“我们开发了一种不对称的LGR5×EGFR双特异性抗体（BsAb）BC602，在使用患者来源类器官（PDO）进行生长抑制检测中，BC602表现出强烈的抑制活性，远强于EGFR抗体。BC602的抗肿瘤疗效在多个小鼠CDX和PDX模型中进行了研究。BC602表现出剂量依赖性的抗肿瘤疗效，其抗肿瘤疗效优于EGFR抗体。BC602在CMC中表现出良好的物理化学性能，具有高生产率，200升级临床批量生产的非临床GLP药效和毒性研究正在进行中。”

2026年10月15日，CDE官网显示，宝船生物提交了BC602临床试验的IND申请。

CDE官网截图

受Genmab Petosemtamab消息影响，桂林三金10月29日涨停。

参阅资料

1. Genmab Announces Statistically Significant, Clinically Meaningful Improvement in Overall Survival and Objective Response with Petosemtamab Combination at First Interim Analysis in First-Line R/M Patients with PD-L1+ Head and Neck Cancer

2. Abstract 4540: BC602: An IND-enabling stage LGR5x EGFR bispecific antibody with superior anti-tumor efficacy in mouse CDX and PDX models 

来源：医谷网