非共价（可逆）BTK抑制剂匹妥布替尼获批新适应症_医药

2026

03/03

13:19

医谷网医药

3月2日晚间，信达生物发布公告，公司与礼来中国共同宣布非共价（可逆）BTK抑制剂捷帕力（匹妥布替尼）正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准新增适应症，用于治疗既往经过至少包含布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂在内的一种系统治疗的成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者。

匹妥布替尼作为一种非共价（可逆）BTK抑制剂，于2023年1月获得美国FDA批准。2024年10月，匹妥布替尼在中国获批，单药适用于既往接受过至少两种系统性治疗（含布鲁顿氏酪氨酸激酶[BTK]抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者。

匹妥布替尼最初由英国 Redx Pharma 发现并完成早期开发，2017 年由 Loxo Oncology 接手推进，后随着礼来在 2019 年以 80 亿美元收购 Loxo，其全球开发权和商业权也随之纳入礼来体系。2024 年底，信达生物正式引进其在中国大陆的进口与商业化权益。作为全球首个、也是当前唯一获批的可逆非共价 BTK 抑制剂，匹妥布替尼在机制上可有效绕过共价药物难以克服的 C481S 突变，解决耐药后 BTK 信号再激活的问题，可以在既往接受过共价 BTK 抑制剂（包括伊布替尼、阿可替尼、泽布替尼或奥布替尼）治疗的 CLL/SLL 患者中重新建立对 BTK 的抑制作用，并延续靶向 BTK 通路的获益。

此次新适应症获批是基于国际多中心、随机对照的 BRUIN CLL‑321 Ⅲ期研究结果。BRUIN CLL‑321 是一项 III 期、随机、开放标签的研究，旨在对比匹妥布替尼与研究者选择方案——idelalisib 联合利妥昔单抗（IdelaR）或苯达莫司汀联合利妥昔单抗（BR）——在既往接受过共价 BTK抑制剂治疗的复发或难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者中的疗效和安全性。该研究共入组 238 例患者，并 1:1 随机分配接受匹妥布替尼（200 mg，每日一次口服）或研究者选择的 IdelaR 或 BR（均按说明书给药）方案。研究的主要终点为基于 2018 年国际慢性淋巴细胞白血病工作组（iwCLL）标准，经盲态独立审查委员会（IRC）评估的无进展生存期（PFS）；次要终点包括研究者评估的 PFS、总体缓解率（ORR）、缓解持续时间（DoR）、无事件生存期、总生存期（OS）、至下次治疗时间（TTNT）、安全性和耐受性以及患者报告结局（PRO）。研究结果显示，匹妥布替尼显著延长患者的中位无进展生存期（PFS）（14.0 个月 vs 8.7 个月，风险比[HR]=0.54），且因治疗相关不良事件导致的停药率更低（5.2% vs 21.1%）。

匹妥布替尼2024 年全球销售额为 3.37 亿美元，2025年上半年销售额为2.15亿美元，同比增长51.4%，业内预测其 2030 年销售峰值有望突破 20–30 亿美元。

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