心血管市场领头羊前列地尔脂微球靶向制剂分析

序言

全球医药市场上，心脑血管及微循环系统类药物是居于首位的一大类药物，对人类有着重大贡献，也蕴藏着无限商机，是培育“重磅炸弹级”药物的揺篮。连续多年保持着高增长率的水平。随着药物制剂学研究的深入拓展，药物释放系统技术的进步，传统经典药物得到有效的开发，推动了全球药品市场的快速增长。

药物释放系统技术进步

药物释放系统是医药产业发展最快、最为活跃的领域之一。自上世纪80年代以来，全球已有300多家企业加入到这一领域，目前已有近百种释药系统的剂型推上市场。据IMS最新数据显示：2013年全球药品销售额9890亿美元。其中：新释药技术市场为1819亿美元，占据了医药市场销售总额已近18.39%，据预测2018年新释药技术市场将增至2128亿美元。

随着医药技术的进步，人们对普通药物制剂安全性和有效性有了全面的认识，推动了新释药技术的发展。2014年1-9月FDA共审批通过89个新药，其中按照3类即新剂型（New dosage form）申报的药物共14个，占据了16%。全球销售额的新释药系统药品上市的增加，推动了新释技术药物市场的比重加大。在纳米技术释药系统快速发展下，已占全球释药系统市场的4%，预测2016年纳米技术释药系统市场将增长到15%，超过300亿美元市场规模。在全球注射新释药技术市场的快速增长下，新的注射技术涉及了微球及亲水凝胶载体缓释药物得到快速发展用于临床，在采用新技术制备的药物用于临床后，同一治疗目标的不同的剂型、给药途径的良好疗效带动了产品市场的发展进程。在国内外市场快速接轨下，我国新释技术药物创下了不菲的价值。

前列地尔药物进展

据工信部中国医药工业信息中心数据显示，2013年全国22城市样本医院心血管类药物用药金额达到了172.14亿元，同比上一年增长了12.03%，2009年～2013年的五年间平均增长率达17.77%。进入前50强的心血管类药物是前列地尔、氯吡格雷、磷酸肌酸、阿托伐他汀钙、氨氯地平、复合辅酶、三七皂甙等品种。前列地尔在新释药技术的推动下，是样本医院心血管类药物中的领先药物。

前列地尔是《国家级化学新产品开发指南》第一辑推荐的14种心血管药物之一，最先由吉林药物研究所等企业研制开发。1991年国内的前列地尔原料药及冻干粉注射剂开发成功后，已获准生产。目前，国家食品药品监督管理总局（CFDA）已批准35家国内企业获生产批文，其中原料药5家，制剂32家。主要剂型有注射液、粉针注射剂、注射用干乳剂和尿道栓剂。

此外有日本Taisho Pharmaceutical Co.,Ltd和台湾永光化学工业股份获得前列地尔原料药进口注册批文，德国UCB Pharma GmbH（Bayer Pharma AG）持有注射剂进口批文，商品名保达新（Prostavasin）。

前列地尔是改善心脑血管微循环障碍、器官移植后抗栓塞的药物，但是普通粉针剂用药剂量较大，一般用量为100～200μg，而到达作用点位的有效成份又较少，从而成为治疗的薄弱环节，影响了临床推广和终端市场的扩展。1997年，北京泰德制药有限公司的前列地尔注射液脂微球靶向制剂“凯时”上市后，才真正起动了前列地尔市场的快速增长。

在国内市场上前列地尔脂微球靶向注射液在临床上占据了绝对优势。2006年以后，CFDA新批准蓬莱诺康药业、哈药集团生物工程、海南碧凯药业、西安力邦制药和本溪恒康制药的前列地尔脂微球注射液，同时新批准了重庆药友的注射用前列地尔干乳剂生产批文。

药物制剂传递系统理论产物

据美国IMS Health公司研究预测：2013年全球药物注射剂销售额已达到了1700亿美元，到2016年将增长到2000亿美元的市场规模。药物注射剂市场可分为普通制剂和新型释药制剂。2012年全球注射释药技术市场规模为225亿美元，据预测至2017年可增至433亿美元，年平均增长率将达到14%。

前列地尔临床主要剂型是注射剂，由普通制剂和新型释药制剂构成。前列地尔注射液“凯时”是采用日本着名医学家水岛裕根据药物制剂传递系统理论（DDS），研究开发的具有国际领先地位的脂微球靶向制剂。DDS领域的优点是跨越生理屏障技术（吸收促进）、控制释放技术（控释）、靶向技术（药物导弹）。“凯时”也是国内最先推上临床的脂微球载体靶向制剂，是采用专有技术将前列腺素E1包裹在脂微球中，高压乳化均质后，将其包入0.2微米粒度的脂微球体得到的药物，形成的微球分散系统。在人体物理和生理作用下，以脂肪粒子作为药物载体，将前列腺素E1高效的转运到病变部位，使微米级药物在所需要的部位释放，微粒载体不仅能保护药物的活性，而且能将所承载的药物集中运送到病变部位释放发挥疗效。

将这些微粒分散体系选择地聚集于微小血管及组织部位。在肝、血管狭窄部位聚集，对病损部位实现靶向治疗。药物用量仅为普通粉针剂的几十分之一，常用剂量为5μg、10μg，亦誉为“药物导弹”，既实现了“靶向”作用，又防止了在组织内失活，具有事半功倍的意义。在急性心脑血管梗塞、血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症发挥了较好的效果。因此，也带动了前列地尔注射剂市场的一路上扬。

先进给药技术带动终端市场

前列地尔属于前列腺素系列药物中的主要品种，对细胞组织具有较强的活性和稳定性，是扩张血管改善末稍微循环、抑制血小板合成血栓素A2、防止血栓形成的药物，在临床治疗中，前列地尔注射剂在血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症及微血管循环障碍性疾病发挥了重要作用。

近几年，前列地尔市场发展很快，近10年前列地尔一直是心脑血管及循环系统药品中的领头羊。据工信部中国医药工业信息中心数据显示，2013年全国22城市样本医院前列地尔用药金额达到了13.70亿元，同比上一年增长了8.82%，2009年～2013年的五年间前列地尔制剂平均增长率达32.76%；已是国内医药市场上的重磅炸弹级药物，并表现出较高的市场集中度。2013年样本医院市场中居前3位的分别是北京泰德的品牌药“凯时”占据了50.82%的市场份额，哈药生物工程占据了20.83%，四环医药集团旗下的本溪恒康制药公司占据了11.08%的市场份额，而其它几家所占比重较少。

差异化技术推动市场

寻求推动医药产品在市场中快速发展的原动力，是许多人的在愿望。非处方药和保健品可以采用媒体宣传、产品促销、会议营销、网上药房销售等多种手法。而处方药在我国政策法规的制约下是不可能的。对于处方药产品前列地尔来说，这些运作手法在其成长过程中所占比重极小，而主要手段是学术推广和新释药技术在临床中的应用。从重点城市样本医院用药监控数据分析表明，主要市场份额是靠新释药技术药物—脂微球载体靶向注射液来实现的，从药品用量上来看脂微球载体靶向注射液已占据绝对份额，北京泰德也获得盆满钵盈。

从2014年上半年数据来看，北京泰德供应医院药品金额增长到5.90亿元，在全国供应商排名榜中居第13位，其主要品种“凯时”占据了公司业绩的59.35%的份额，仍占据着样本医院前列地尔用药的半壁江山。

纵观当前国内外医药领域化学药、生物药和中药植物三大类药物的发展前景，业内人士普遍认为，生物工程类药物和植物提取类药物尚未成为市场中的主力产品，化学药仍是目前医生治疗疾病的主要武器，竞争也最为激烈。多年来，医院一直是制药厂商争夺最激烈的市场，但是新释药系统技术的运用，降低了用药量，提高了药物疗效，减少了副作用，在改善了人体病变组织方面起到了促进作用。各种缓释、控释等新制剂技术的发展，提高了药物的生物利用度和疗效，提高了药物疗效/经济比。也成为企业实施差异化营销策略、获取利润的关键点。

来源：新康界