盘点2018年FDA批准的36款首仿药

仿制药指的是与品牌药在有效/关键成份，效力，剂型和服用方式都相同的仿制药品。美国FDA对仿制药的审评过程要确保仿制药在人体中的表现与仿制的品牌药相同，并且有和品牌药一样的适应症。而首仿药，顾名思义，指的是FDA批准的品牌药的第一款仿制品。因为第一款仿制药对大众健康有重要影响，美国FDA通常会优先审评这些仿制药申请。美国FDA在2018年已经批准了36款首仿药。下面我们来盘点一下迄今为止，哪些首仿药获得了FDA的批准：

仿制药：TemsiroLimus Injection

仿制的品牌药：Torisel

申请公司：Accord Healthcare

药物介绍：Temsirolimus是一种雷帕霉素的衍生物。它是一种特异性mTOR抑制剂，能够影响调控肿瘤细胞增殖和存活的蛋白合成。Temsirolimus可以导致细胞周期停滞，并且通过降低VEGF合成可以抑制肿瘤的血管增生。它能治疗晚期肾细胞癌。

仿制药：Budesonide Extended-Release Tablets

仿制的品牌药：Uceris

申请公司：Actavis Laboratories FL

药物介绍：Budesonide是一种具备高局部活性的类固醇。这种药片配方让budesonide只在肠道释放，从而起到持续抑制肠道炎症的作用。它被用于治疗轻度和中度溃疡性结肠炎。

仿制药：Hydroxyprogesterone Caproate Injection USP

仿制的品牌药：Makena

申请公司：Luitpold Pharmaceuticals

药物介绍：Hydroxyprogesterone是一种黄体激素，它可以模拟黄体酮在调节母体生殖系统方面的作用。它能用于降低婴儿早产风险。

仿制药：Buprenorphine and Naloxone Sublingual Film

仿制的品牌药：Suboxone

申请公司：Mylan Technologies以及Dr. Reddy's Laboratories SA（两家公司的仿制药申请同时获批，后者有两个剂量）

药物介绍：用于治疗阿片类药物上瘾。Buprenorphine能够与阿片受体结合，但是激活阿片受体的程度不如让人上瘾的海洛因等其它阿片类药物高，因此可以作为替代疗法治疗阿片类药物上瘾患者。

仿制药：Ropivacaine Hydrochloride Injection USP

仿制的品牌药：Naropin（耐乐品）

申请公司：Inforlife SA

药物介绍：用于局部麻醉。Ropivacaine通过抑制神经的钠离子内流来阻断神经冲动的产生和传播，从而达到局部麻醉效果。

仿制药：Esmolol Hydrochloride in Sodium Chloride Injection,

仿制的品牌药：Brevibloc

申请公司：Sagent Pharmaceuticals，Mylan Pharmaceuticals（两家公司的仿制药申请同时获批）

药物介绍：用于治疗心动过速，心律不齐，发作性心房颤动，和在心脏手术前控制血压。Esmolol是一种生效非常快的β肾上腺素受体阻断剂，它通过阻断交感神经系统的β肾上腺素受体降低心脏的收缩频率和力度。

仿制药：Clindamycin Phosphate and Benzoyl Peroxide Gel

仿制的品牌药：Onexton

申请公司：Taro Pharmaceuticals

药物介绍：用于局部治疗12岁以上的寻常痤疮患者。Clindamycin是一种抗生素，通过与细菌的50S核糖体亚基结合来抑制细菌的蛋白合成。

仿制药：Oxybutynin Chloride Gel

仿制的品牌药：Gelnique

申请公司：Par Pharmaceutical

药物介绍：用于治疗因为膀胱过于活跃导致的尿失禁、尿急和尿频。Oxybutynin是一种竞争性毒蕈碱乙酰胆碱受体的拮抗剂，它能够导致膀胱平滑肌的舒张，从而提高膀胱容量。

仿制药：Tadalafil Tablets

仿制的品牌药：Cialis Tablets（西力士）

申请公司：Teva Pharmaceutical

药物介绍：用于治疗男性性功能障碍和良性前列腺增生。Tadalafil是一种磷酸二酯酶5抑制剂，它可以提高平滑肌细胞中的cGMP浓度，起到舒张血管的作用。

仿制药：Methylphenidate Hydrochloride for Extended-Release Oral Suspension

仿制的品牌药：QUILLIVANT XR

申请公司：Actavis Laboratories FL

药物介绍：用于治疗注意缺陷多动障碍（又名多动症）。Methylphenidate阻断去甲肾上腺素和多巴胺的重吸收，从而提高这些神经递质在神经突出中的浓度，进而调控脑前额叶皮质的功能。

仿制药：Colesevelam Hydrochloride Tablets

仿制的品牌药：Welchol

申请公司：Impax Laboratories

药物介绍：用于降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平。Colesevelam是一种胆酸螯合剂，它不会被人体吸收。在肠道中与胆酸结合后，colesevelam和胆酸一起被人体排出。因为胆酸是由胆固醇分解生成的，清除胆酸有助于降低血液中的胆固醇水平。

仿制药：Phytonadione Tablets

仿制的品牌药：Mephyton

申请公司：Amneal Pharmaceuticals Company GmbH

药物介绍：用于治疗低凝血酶原血症。Phytonadione又称维生素K，它参与肝脏对凝血因子的合成。这一药物可以补充血液中维生素K的水平，对因为维生素K缺失而导致的低凝血酶原血症有治疗作用。

仿制药：Succinylcholine Chloride Injection USP

仿制的品牌药：Quelicin

申请公司：Zydus Pharmaceuticals （USA）

药物介绍：在全身麻醉中的辅助药物，用于松弛骨骼肌。Succinylcholine能够与烟碱乙酰胆碱受体结合，导致肌肉长期处于去极化状态，从而无法被神经信号激活产生收缩。

仿制药：Phenylephrine Hydrochloride Injection USP （两个剂量）

仿制的品牌药：Phenylephrine Hydrochloride

申请公司：Cipla

药物介绍：用于治疗因为血管舒张导致低血压。Phenylephrine是一种α1肾上腺素受体激动剂，它可以让血管收缩，从而提高血压。

仿制药：Hydromorphone Hydrochloride Injection USP

仿制的品牌药：Dilaudid

申请公司：Eurohealth International Sarl

药物介绍：止痛药。Hydromorphone是一种纯μ阿片受体激动剂，主要用于需要阿片类药物镇痛的患者。

仿制药：Miglustat Capsules

仿制的品牌药：Zavesca

申请公司：Amerigen Pharmaceuticals

药物介绍：用于治疗无法使用酶替代疗法的1型戈谢病（Gaucher disease）成人患者。戈谢病患者体内降解葡萄糖脑苷脂的酶活性缺失，导致葡萄糖脑苷脂在溶酶体中存积。Miglustat 是一种葡糖神经酰胺合成酶抑制剂，它能够降低葡萄糖脑苷脂水平，从而缓解患者症状。

仿制药：Loratadine Chewable Tablets USP

仿制的品牌药：Children's Claritin

申请公司：Sun Pharma Global FZE

药物介绍：治疗季节性过敏性鼻炎和特发性荨麻疹。Loratadine是第二代组胺H1受体拮抗剂，它在拥有经典抗组胺效果的同时没有导致患者犯困的副作用。

仿制药：Ertapenem for Injection

仿制的品牌药：Invanz（怡万之）

申请公司：ACS DOBFAR SPA

药物介绍：广谱抗生素，用于治疗对它敏感的细菌感染。Ertapenem是一种碳青霉烯类药物，通过与青霉素结合蛋白结合，影响细菌细胞壁合成。

仿制药：Everolimus Tablets

仿制的品牌药：Zortress

申请公司：West-Ward Pharmaceuticals International

药物介绍：免疫抑制药物，用于预防轻中度免疫风险的成年肾移植患者产生器官排斥现象。Everolimus与FKBP-12蛋白相结合能够产生一种免疫抑制复合体，它能够抑制mTOR的活性，同时抑制抗原与干扰素引起的淋巴细胞激活和增生。

仿制药：Clozapine Orally Disintegrating Tablets

仿制的品牌药：Fazaclo

申请公司：Barr Laboratories

药物介绍：用于治疗精神分裂症等精神病。Clozapine能够与5-HT 2A/2C受体亚型相结合并且抑制血清素功能，它同时能够与几种多巴胺受体结合。它能够调节中脑边缘系统和脑前额叶皮质功能。

仿制药：Ropivacaine Hydrochloride Injection

仿制的品牌药：Naropin（耐乐品）

申请公司：Akorn

药物介绍：局部麻醉剂。Akorn 公司的仿制药的剂量与上面Inforlife SA的仿制药不同。

仿制药：Cinacalcet Hydrochloride Tablets

仿制的品牌药：Sensipar Tablets

申请公司：Cipla，Aurobindo Pharma（两家公司的仿制药申请同时获批）

药物介绍：用于治疗接受透析的慢性肾病患者的继发性甲状旁腺功能亢进，也可以治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症。Cinacalcet 是一种拟钙剂，它能够以别构方式激活人体组织中钙敏感受体，而甲状旁腺中的钙敏感受体是抑制甲状旁腺激素分泌的主要调节因子。Cinacalcet能够降低甲状旁腺激素水平，从而减低血液中的钙离子浓度。

仿制药：Baclofen Injection

仿制的品牌药：Gablofen

申请公司：Mylan Laboratories

药物介绍：用于治疗重度脑源性或脊髓源性痉挛。Baclofen是一种GABA衍生物。它能够刺激GABA-B受体，从而减少肌肉痉挛的频率和力度。

仿制药：Desflurane USP

仿制的品牌药：Suprane

申请公司：Shanghai Hengrui Pharmaceuticals（上海恒瑞医药有限公司）

药物介绍：吸入性全身麻醉剂。Desflurane是一种高度氟化的甲基乙基醚，它可以通过激活GABA受体，引起细胞膜超极化等方式抑制神经信号的产生和传播，从而起到麻醉作用。

仿制药：Sumatriptan and Naproxen Tablets

仿制的品牌药：Treximet

申请公司：Aurobindo Pharma

药物介绍：用于治疗偏头痛。Sumatriptan是一种血清素激动剂，能够有选择性地激活5HT1受体，导致血管收缩并且抑制痛觉神经活性。

仿制药：Trientine Hydrochloride Capsules USP

仿制的品牌药：Syprine

申请公司：Watson Laboratories

药物介绍：用于治疗威尔逊病（Wilson's disease）。威尔逊病是一种先天性铜代谢障碍性疾病。Trientine是一种铜的络合剂，它的作用与青霉胺相似，可以促使铜通过肾脏排泄出体外。主要用于无法耐受青霉胺的威尔逊病患者。

仿制药：Tenofovir Disoproxil Fumarate Tablets

仿制的品牌药：Viread

申请公司：Teva Pharmaceuticals USA，Aurobindo Pharma（两公司仿制药同时获批）

药物介绍：抗病毒药物，可用于治疗HIV-1病毒感染和慢性乙型肝炎。Tenofovir （替诺福韦）是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂，能够抑制逆转录酶的活性，从而阻碍逆转录病毒的复制。

仿制药：Levocetirizine Dihydrochloride Tablets USP

仿制的品牌药：Xyzal（优泽）

申请公司：Dr. Reddy's Laboratories

药物介绍：用于缓解呼吸道过敏导致的症状，例如流鼻涕、打喷嚏、流眼泪等等。Levocetirizine是第三代组胺H1受体的特异性拮抗剂，在具备抗组胺、抗炎症功能的同时没有镇静作用。

仿制药：Remifentanil Hydrochloride for Injection

仿制的品牌药：Ultiva Injection

申请公司：Fresenius Kabi USA

药物介绍：用于全麻诱导和全麻中维持镇痛，或者麻醉辅助剂。Remifentanil是一种强力短效的合成阿片类麻醉药，它通过激活μ阿片受体起到镇痛作用。

仿制药：Potassium Chloride Extended-Release Tablets USP

仿制的品牌药：K-Tab

申请公司：Paddock

药物介绍：用于防治低血钾症。氯化钾缓释片的作用是补充血液中的钾离子水平。

参考资料：

[1] First Generic Drug Approvals

[2] Generic Drugs Overview & Basics

来源：药明康德

来源：药明康德