Nature：2016最新！661个药物靶点一览_医药

2016

12/26

10:01

生物探索医药

靶点的选择在药物开发的激烈竞争中显得尤其重要。研究者们需要通过一些因素考虑靶点的科学有效性。这些因素包括针对这些靶点开发药物的公司数量、针对这些靶点的药物所处的临床阶段以及潜在的患者分层等。平衡这些因素是具有挑战性的，但可能会增加成功开发first-in-class或 best-in-class药物的机会。

12月16日，发表在Nature Reviews Drug Discovery上题为“Trial watch: Opportunities and challenges of the 2016 target landscape”的文章分析了2016年靶点“景观图”，共涉及661个靶点（备注：作者们分析的靶点仅包括人类蛋白）。其中，285个为经过验证的靶点（proven target，即有针对这一靶点的药物已经上市或者在注册或建议批准阶段。），376个为新靶点（novel target）。

图1| Examination of the target landscape in 2016. a | Competition for all human protein targets with associated selective drugs. b | Competition level for proven targets only. c | Competition level for novel targets only.

图2 | d | Distribution of competition for novel targets by phase of development. e | Distribution of competition for proven targets by phase of development.

图1说明了在过去的3年里靶点“景观图”发生了怎样的变化。2013年，有42%的靶点只有一家公司在开发它们，26%的靶点被5家或者更多的公司开发。2016年，5家及更多公司同时开发的靶点比例已经上升到了36%。图2反应了针对这些靶点的药物所处开发阶段的竞争分布。

事实上，除了这篇文章，本月初，Nature Reviews Drug Discovery还发表了另一篇关于药物靶点的重要分析（文章题目：A comprehensive map of molecular drug targets）。作者们呈现了更新版的获批药物分子靶点全景图：共计893个人类和病原体衍生的生物分子（统计自FDA批准的1578个药物），其中，包括667个人类基因组衍生蛋白。

在最新发表的这篇文章中，作者们提供了被统计的靶点详情，具体涉及的靶点如下（点击下载更完整靶点信息）：