合成特定抗生素有新法或成全新药物发现平台

医药 2016-05-19 15:33 来源：中国科技网-科技日报

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英国《自然》杂志18日刊登的一篇药物开发相关论文，报告了一种从一些简单的基本单元中全合成一类特定抗生素的实用方法。随着医院和社区中对于抗生素耐药性案例的广泛出现，这种方法或可以提供一个全新、有效的抗生素发现平台。

多年以来，开发新的抗生素依赖半合成这种重要方法，但这种方法需要有机化学家修正从发酵中产生的结构复杂分子。选择性地对一个结构复杂的化学分子进行所需的化学修饰，同时又不能产生任何计划外的改变，使得抗生素的开发过程受到了很多限制。

此次，美国哈佛大学安德鲁·梅耶斯和他的研究团队，描述了一种全新的全合成方法，可用来制造一系列天然和人工大环内酯类抗生素。此类抗生素多为碱性亲脂性化合物，包括红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等很多种，它们对革兰氏阳性菌及支原体抑制活性较高。实验中，研究人员使用了这种方法，合成了超过300种不同的大环内酯，当中包括一种临床上使用的抗生素，和另一种仍处于开发阶段的抗生素。

研究人员接下来的实验显示，他们制造出的人工抗生素物质，对于现在使用的抗生素有耐药性的细菌菌株可以起作用，耐药菌株包括在临床上令人头疼的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐万古霉素肠球菌（VRE）。其中，MRSA从被发现至今，感染几乎遍及全球，现已成为院内和社区感染的重要病原菌之一；而VRE的大多数感染也通常发生在医院内。

研究团队认为，他们开发的这种方法可以促进其他类别的抗生素和抗真菌剂的合成，并可能有助于加速对于人类其他传染疾病的新药开发。

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