拜耳第三代非甾体MR拮抗剂finerenone进入III期临床开发_医药

2015

09/01

13:45

生物谷医药

德国制药巨头拜耳（Bayer）近日宣布，将启动新型口服非甾体盐皮质激素受体拮抗剂（MRA）finerenone（BAY 94-8862）的III期临床开发项目，计划开展3个III期临床研究，调查finerenone治疗慢性心脏衰竭（CHF）和糖尿病性肾病（DKC）的疗效和安全性。首批患者预计将在2015年底招募。此次III期项目的启动，是基于在CHF和DKD中开展的4个剂量探索研究。

近年来，尽管已取得实质性进展，但慢性心脏衰竭（CHF）仍是一种致命性疾病，5年生存率与晚期癌症类似。而糖尿病性肾病（DKD）是一种常见的糖尿病并发症，也是西方国家终末期肾脏疾病（ESRD）的最常见病因，据估计，由糖尿病导致的新诊ESRD病例超过40%。

慢性心脏衰竭（CHF）方面，拜耳将开展一项III期FINESSE-HF研究，该研究的启动是基于探索性IIb期ARTS-HF研究的积极数据，该研究的数据已于近日提交至在英国伦敦举行的2015年欧洲心脏病学会年会（ESC2015）。FINESSE-HF研究将在35个国家（包括欧洲、日本、中国及美国等）超过3600例低射血分数（HFrEF）并伴有2型糖尿病和/或慢性肾脏病的慢性心脏衰竭（CHF）患者中开展。

糖尿病性肾病（DKD）方面，拜耳将开展2个III期研究（FIGARO-DKD和FIDELIO-DKD），这些研究的启动是基于IIb期ARTS-DN研究的积极数据，相关数据已于今年3月提交至2015世界肾脏病大会（WCN）。FIGARO-DKD将在6400例临床确诊糖尿病性肾脏病（DKD）的高尿蛋白（尿白蛋白/肌醉比率： 30mg/g＜UACR＜300mg/g）患者中开展，FIDELIO-DKD将在4800例临床确诊DKD的极高尿蛋白（UACR≥300mg/g）患者中开展，将调查finerenone相对于安慰剂的疗效和安全性。

finerenone（BAY 94-8862）是新一代口服、非甾体盐皮质激素受体拮抗剂（MRA），能够阻断醛甾酮（aldosterone）导致的盐皮质激素受体（MR）过度激活产生的有害影响。MR的过度激活可在心脏和肾脏中导致病理性改变，而这可通过有效的MR阻断加以预防。当前可用的甾体类MRA已被证明能够有效降低伴有低射血分数（HFrEF）的心脏衰竭（HF）患者的心血管死亡率，但严重的副作用（高钾血症、肾功能不全、抗雄激素/孕激素）限制了这类药物的使用。

finerenone是第三代MRA，在临床前、I期、II期临床研究中已展现出更好的疗效和安全性。目前，该药正开发用于慢性心脏衰竭及糖尿病性肾病的治疗。

来源：生物谷

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