近日，辉瑞在其官网宣布，决定终止开发口服胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）激动剂Danuglipron（PF-06882961），原因系在一项有关用药剂量的临床试验中，一名患者出现了可能由该药物引起的肝损伤。
根据辉瑞方面的介绍，Danuglipron用于减重管理，其每日口服一片的优化剂量研究（NCT06567327和NCT06568731）已经达到关键药代动力学目标，基于该药物早期每日两次给药的研究数据，最终确认了一种在三期临床试验中可能呈现有竞争力的疗效与耐受性特征的剂量方案。在Danuglipron超过1400名受试者的安全性数据中，肝酶升高的总体发生率与已获批的同类药物一致，但在一项优化剂量研究中，一例无症状受试者出现了潜在药物性肝损伤，并在停药后得到缓解。在审查了全部信息后，包括迄今为止Danuglipron的所有临床数据以及近期监管机构的最新意见，辉瑞决定终止对该Danuglipron的研发。
事实上，这已经不是Danuglipron开发的第一次受挫，在研发之初，辉瑞原本将Danuglipron设计为每日2次的口服制剂，但2023年底，辉瑞宣布因为临床试验中患者耐受度不佳，终止了每日两次服用的Danuglipron片剂开发。2024年7月，辉瑞表示继续推进口服GLP-1受体激动剂Danuglipron每日一次制剂的开发，彼时，辉瑞方面透露，Danuglipron在改为每日一次设计后，候选药物的药代动力学数据是令人鼓舞。不过令人遗憾的是，Danuglipron（每日1次）最终未能克服安全性的问题。
另值得一提的是，除了Danuglipron，早在2023年6月，辉瑞还曾宣布终止另一款口服减肥药Lotiglipron的研发，原因是在该产品的I期和II期研究发现了患者转氨酶升高的副作用。
当前，GLP-1类药物已成为各大药企争相涌入的热门赛道，而基于注射剂型的不便利性，口服版GLP-1药物已成为下一个必争之地。其中，包括诺和诺德、礼来、恒瑞医药、华东医药、先为达生物等国内外药企均有在大力布局口服GLP-1小分子药物。
来源：医谷网
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