中国科学院上海药物研究所科研人员，揭示了以糖皮质激素受体（GR）为靶点开发的糖皮质激素类药物发挥高效抗炎的分子结构机制，并设计合成了一系列具有明显靶向特征的新型氢化可的松衍生物，其中化合物VSG-22有望成为高效安全的抗哮喘新药。研究成果日前在线发表于最新一期的《细胞研究》（《Cell Research》上。
GR是一个开发抗炎药物的热门靶点，至今，以其为靶点开发的糖皮质激素类药物已作为当今最有效的抗炎药物而被广泛应用。因为炎症的流行，这类抗炎药物在药物市场中占有较大的比重。以治疗哮喘的药物为例，全球销售额就超过200亿美元，居于常用药物销售额的第2位。然而，大量的临床试验表明：糖皮质激素类药物具有非常大的副作用，即使以标准剂量长期使用，仍然会导致肥胖、糖尿病、骨质疏松、皮肤萎缩等多种副作用，最典型的例子是地塞米松（DEX）。DEX能有效地抑制由SARS冠状病毒诱导的非典炎症，但也引起了许多患者股骨头坏死的后遗症。这些副作用极大地限制了糖皮质激素类药物的使用。因此，开发一种高效、机制新颖、毒副作用低的新型抗炎药物，已成为当今医学和药学领域中的关键问题之一。
中国科学院上海药物研究所徐华强研究组、蒋华良研究组与Van Andel研究所的研究人员展开合作，成功解析了皮质醇（Cortisol）/GR复合物晶体与糠酸莫米松（MF）/GR复合物晶体结构，并系统阐述了该类糖皮质激素与GR的具体结合区域及精确作用位点，进而揭示了该类药物发挥高效抗炎的分子结构机制，为下一步开发高效、毒副作用低的抗炎药物提供了坚实的理论基础和结构依据。
在此基础上，研究人员进一步设计合成了一系列具有明显靶向特征的新型氢化可的松衍生物。体外评估发现，化合物VSG-22具有潜在的抗炎能力（活性高于当今市场上抗炎药物DEX两个数量级）。研究同时发现，其酯化酶代谢产物VSG-24基本失去了抗炎活性。这些研究结果表明，VSG-22具有成为一个高效、安全的抗哮喘新药的潜力，值得深入开发。
来源：抗哮喘新药
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