痛风和高尿酸血症领域市场：唯快不破

1.概述

痛风(gout)是一种单钠尿酸盐(monosodium urate，MSU)沉积所致的晶体相关性关节病，与瞟呤代谢紊乱及(或)脓酸排泄减少所致的高尿酸血症直接相关，属于代谢性风湿病范畴。痛风特指急性特征性关节炎和慢性痛风石疾病，可并发肾脏病变，重者可出现关节破坏、肾功能受损，也常伴发代谢综合征的其他组，如腹型肥胖、高脂血症、高血压、2型糖尿病以及心血管疾病。主要以高尿酸血症、急性痛风性关节炎反复发作、痛风石沉积、慢性痛风性关节炎和关节畸形、肾实质性病变和尿酸石形成为特征。

欧美国家痛风和高尿酸血症的发病率明显高于其它国家，且呈逐年增加的趋势。20 世纪90年代欧美高尿酸血症的患病率报道为 2%-24%，美国 1993年报到的高尿酸血症的患病率为10.1%。20世纪50年代以前高尿酸血症和痛风的发病率在亚洲极低是一种罕见疾病，在50年代所报道的病例数只有二十几例。而近年来由于我国饮食结构的变化，高尿酸血症和痛风的患病率呈显著增高趋势，根据目前相关调研，估计我国高尿酸血症的患病率大于10%，痛风的总患病率大于1%。

2. 痛风及高尿酸血症领域用药情况

3. 抗痛风及高尿酸血症领域整体市场情况

根据中国医药工业信息中心数据，2014年国内22个重点城市样本医院治疗痛风的用药的市场规模大概在7830万元，比上一年增加40.14%，虽然整体规模不大，但是基于发病率的增长，国人饮食结构的变化，医院用药逐渐的规范化，痛风未来的市场的需求会进一步释放。而由于在这个领域，竞争的厂家数量相对较少，因此整体的市场环境较好，如果选择好品种进行深耕细作，未来的成长可期。

从用药种类来看，依旧是多年老药占据主要份额：苯溴马隆的市场份额占据的最多，大概在50%左右，但从处方量上来看，黄嘌呤氧化酶抑制剂类药物，即别嘌醇是用药最为频繁的种类。黑龙江奥利达奈德所占据别嘌醇的份额最多，大概有70%以上，可能与其特有的缓释剂型有关，而另外的一大票别嘌醇片还在争夺那剩下来的一点蛋糕。苯溴马隆，外资和国产品种基本各半，本土的常州康普、龙灯瑞迪制药、宜昌长江药业份额较高。

痛风及高尿酸血症领域的新药研发不算活跃，目前我国所用的还是60年代研发出来的苯溴马隆，别嘌醇，秋水仙碱以及一些复方制剂。2000年之后，痛风及高尿酸血症领域在全球范围内也只上市了2个新药，分别是日本帝人制药所研发的非布司他（Febuxostat）以及阿斯利康所开发的Lesinurad。

非布司他

非布司他（Febuxostat）是治疗高尿酸痛风症新药，是日本帝人制药(Teijin)所开发的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂，它可以降低高尿酸血症痛风患者血液中的尿酸水平，而不抑制其它参与尿酸通路的酶，因此安全性相比别嘌醇更高。该品于2008年获得欧盟上市批准，被授权给法国益普生（Ipsen）公司开发欧盟市场，商品名Adenuric。2009年2月获得美国FDA批准，商品名Uloric，被授权给日本的武田(takeda)公司开发美国市场。这是近40年来FDA批准的第一个用于治疗高尿酸症的痛风药物。该品于2012年被《美国高尿酸血症痛风诊疗指南》推荐为一线用药。

非布司他上市后保持较快增长势头，2012年全球销售金额达到3.9亿美元，较2011年增长63%。日本帝人公司预测，非布司他全球巅峰销售额将达 12.9-20.6 亿美元。

Lesinurad

Lesinurad是阿斯利康于2012年收购ArdeaBiosciences所获得的一个3期临床产品，主要可以联合别嘌醇用于针对血尿酸过多而引起的痛风，提高难治性痛风的应答率。Lesinurad是一种尿酸选择性再吸收抑制剂，可降低尿酸的产生，同时增加尿酸的排泄。该品于2015年12月份获得美国FDA批准，2016年2约获得欧盟批准。目前阿斯利康把美国，欧洲，拉美三个地区的销售已经授权许可出去了，而国内的Lesinurad还在申报阶段，要进入国内市场估计也是三五年之后的事情了。基于阿斯利康在欧美的销售策略，可能也会将这个产品的销售权益授权出去，因此国内在痛风领域有展开业务的公司可以关注下这个产品了。

4. 新药在研情况

由上表可以看到，痛风领域的新药研发主要还是集中在：以嘌呤代谢关键酶为靶点的降尿酸药物，以肾小管尿酸转运体为靶点的降尿酸药物以及尿酸氧化酶这3个方向。

由于别嘌醇现在是用于治疗痛风的一线药物，具有较强的降尿酸效果，但别嘌醇会引起严重的过瘾反应以及一直骨髓造血功能等不良反应。因此新的嘌呤代谢酶抑制剂除了看其降尿酸作用之外，如果耐受性比别嘌醇好，也会有不错的市场推广效果。

对于促尿酸排泄的药物，目前世面上的非常有限，仅有：苯溴马隆，丙磺舒，苯磺唑酮几个，而苯溴马隆对肝脏有损伤，丙磺舒和苯磺唑酮均有抑制造血功能的严重不良反应，因此，如果新的产品能够弥补这些老药的不足，而在尿酸排泄的指标上不劣于原来的药品，应该还存在不少的机会。

尿酸氧化酶能把尿酸转化为溶于水的尿囊素，使其更容易随尿液排出体外，它存在于大多数啮齿类动物体内，但人类在进化过程中确实了尿酸酶的表达，因此只有通过引入外源性尿酸酶，促进尿酸分解，从而达到治疗痛风的目的。

培格洛替酶在美国和欧洲被开发和应用，它经静脉给药用于治疗严重的难治性痛风。

5. 国内抗痛风及高尿酸血症领域研发申报情况

通过查询咸达数据V3.2，我们来看下国内申报相关药物的情况：

国内抗痛风用药的自主研发可以用四个字形容：乏善可陈。除了恒瑞申报了1类新药SHR4640之外，其他申报均为仿制，可见国内的创新药公司对于痛风这个领域还是不太感兴趣。恒瑞的SHR4640是一个尿酸盐阴离子转运体（URAT1） 抑制剂，属于促尿酸排泄药物，猜测可能是Lesinurad的me too。

其他的申报，均围绕在非布司他以及托吡司他两个药。

非布司他目前在国内已经批准了3个生产厂家，2013年2月4日杭州中美华东制药和杭州朱养心药业分别获得了CFDA颁发的非布司他原料药及片剂的生产批文，随后复星医药旗下江苏万邦生化医药研发的非布司他片（优立通），江苏恒瑞医药股份的非布司他片获CFDA批准上市。而随着自查以及一致性评价轰轰烈烈的开展下去，现在申报非布司他生产申报的可能还有一线希望获批，而还在慢慢申请临床的，可能之后就会面对非常诡谲的情况了。

托吡司他的情况就比非布司他好一些，基本都还在申报临床阶段，根据咸达数据V3.2统计，共有21个厂家进行该品的临床申报，较早申报(20145年以前)的厂家有：北京深蓝海洋生物，天津汉康医药，南京华威，山东创新等4家，且均已获批临床，谁会首先批准生产则看各家的临床进度了。

结语

从目前市场现有产品以及申报的产品来看，抗痛风以及高尿酸领域目前市场特点是：目前存在的增长机会不少，现有竞争环境较为宽松。但两个新药非布司他以及托吡司他有众多厂家进行申报，而阿斯利康的Lesinurad目前还没有更多的仿制药企业申报，痛风和高尿酸血症领域未来仍然是研发速度决定一切，前三家获得批准的厂家应该有不少先发优势，再辅以精细化的市场在运作，整体格局应该能很快被确定下来。

来源：咸达数据（微信号 xd-data）   作者：汀汀