小分子药物哪家强？2016年10大小分子药预测

虽然小分子药物被赶上或超越也就是时间问题，不过这并不是说小分子药物就没前途了，只不过说这类药物开始稳步前进，而不是加速前进。从总量上来讲，生物药要想超越小分子药物市场，还是言之太早了，小分子药物还是牢牢占据着一片天地的。前几日我们对2016年销售量最好的10种生物药进行了预测，小分子药物同样不乏一些年销售额数十亿甚至上百亿美元的重磅药物，我们就来看一下明年哪些小分子药买的最好。

TOP 10 Atripla

吉利德的Atripla用于治疗HIV感染，它由三种核苷类逆转录酶抑制剂组成：分别为依发韦仑（efavirenz，Sustiva）、恩曲他滨（emtricitabine，Emtriva）和替诺福韦酯（tenofovir disoproxil fumarate，Viread）。Sustiva是Bristol公司推向市场，此药的美国专利在2015年到期，而它在欧洲已经是一种通用药；吉利德开发的Complera将其中的sustiva换为Edurant,使药物的副作用更小。近几年都维持在30亿美元的销售量，预计2016年销售量仍可以达到30.39亿美元，Atripla今后几年随着专利到期和仿制药物的竞争，年销售额将大幅下滑。

TOP 9 特鲁瓦达Truvada

吉利德的另一种抗逆转录病毒药特鲁瓦达（Truvada）同样跻身于年销售额前10的地位，它的主要成分为恩去他滨和提诺福，它同时含有Emtriva和Viread,它是双向治疗HIV感染药物中的领先产品。FDA同时批准了Truvada用来预防男同性恋在性行为中感染HIV的风险。不幸的是吉利德承认Truvada比较容易使病毒产生抗药性，即便如此它的年销量一直坚挺，维持在30亿美元以上。

TOP8 舒利迭Seretide

Seretide/Advair是葛兰素史克家的老大，是用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病的吸入剂。此药物在2011年到期，有好几家仿制药公司排着队研制完全的仿制药，但是他们不能用葛兰素史克的吸入装置，病人们对他们的吸入装置非常的忠诚，这个吸入装置的专利到2016年才会到期，因此虽然药物的年销售额已经从2010年的50多亿美元下降了，预计2016年之前仍将维持在一个较高的水平，需要注意的是有消息称Cipla公司今年晚些时候会向FDA申请一个喷雾型的药剂，这对 Seretide/Advair的销量无疑会产生影响。好消息是他们现在在美国市场的多渠道进入意味着销售量最低潮已经过去了，葛兰素史克同样试图通过调低价格来挽回销量，现在最大的变数是随着价格下降，销量下滑的势头在多大程度上被遏制，预计2016年年销售额约为33亿美元。

TOP7 Viekira Pak

ViekiraPak是艾伯维的最新的重磅药物，它于2014年12月被FDA批准用于治疗丙型肝炎，是两天一次的口服药剂，含有一种蛋白酶抑制剂和一个daclatasvir样的NS5A（非结构蛋白5A），加上一个每日服用两次的非核苷酸聚合酶。欧洲药品管理局的人用药品委员会批准了这两种药分别为Viekirax和Exviera。而在美国它可以联合使用而被称为Viekira Pak。Viekira与Gilead的每天一次的可口服的Harvoni疗效相当。但是当用于治疗肝硬化时，治疗效果的差别就显现出来了：在这里艾伯维的Viekira的治疗方案显示12周的治愈率达到92%，而Harvoni的只能达到86%。此药不利的一面是蛋白酶抑制剂需要ritonavir来扩大其药效， ritonavir对人体有一定的副作用。销售模型预测2016年销售额达到巅峰，约为35亿美元，在巅峰期上能够停留几年，使Viekira成为艾伯维的继Humira之后第二大的增长动力。

TOP6 信必可 Symbicort

阿斯利康家的Symbicort 是含有formoterol（福莫特罗）和抗炎的糖皮质激素的联合药物，它用来治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病，在此方面的竞争对手是葛兰素史克的Advair/Seretide，turbuhaler的装置直到2019年都受专利保护。此药在2014年第三季度买的很强势，价格很稳健，2015年在销售价格上受到来自消费者的压力，欧洲有一些仿制药物开始出现，因此未来几年销售额将会受到冲击，但是2016年仍能维持在37.49亿的销售规模。

TOP5 瑞舒伐他汀 Crestor

阿斯利康的抗胆固醇药物Crestor 仍旧是它的最佳销售产品，销售额在2011年达到最高峰，阿斯利康宣称Crestor比其他他汀类药物更优，他们发布的SATURN 研究显示，在同样剂量下，只有它引起动脉粥样硬化斑块的减少。同时最近来自Medscape和IMS Health的调查人员进行了一项相关调查，他们统计了2014年6月30日-2015年6月30日的时间里，医生对各种药物的处方情况。结果发现阿Crestor成为了当之无愧的王者，在这个12个月里，医生开出了超过2100万份Crestor 处方，这一数字遥遥领先，排名第二的呼吸类疾病药物Advair仅为1360万份处方。Crestor 的专利将在2016年到期，届时年销售额将会受到冲击，从前几年的50多亿美元的水平，下降到38亿美元

TOP4 Lyrica

Lyrica 目前是辉瑞销售额最高的药物，2004年7月在欧洲被批准，12月被FDA批准用来减缓由糖尿病或者挤压引起的中枢神经系统的疼痛。随后它被批准治疗成人部分的癫痫发作，以及用于治疗纤维肌肉痛。辉瑞最近赢得了一个法院申诉，裁决阻止仿制版本的lyrica在2018年12月份之前在美国上市。好几个仿制药公司都对此判决结果不满，当然这对今年在欧洲丧失大片地盘的辉瑞制药来说是个好消息，2016年销售额仍能维持在46亿美元以上。

TOP3 Tecfidera

Tecfidera原本是一种抑菌、防潮防霉的常用工业原料，自从被多发性硬化症领域的主导者Biogen Idec成功开发用于该适应症以后，真正完成了化腐朽为神奇的华丽转身。病人们为Tecfidera吸引是因为一线药中可选择的几种药中，Tecfidera的毒副作用最小，而且方便使用。不好的消息是最近发现第一例进行性多灶性白质脑病死亡案例，药物标签上有警示，而欧盟的管理机构也发出信件提醒医生，警告病人这种致病性，2015年第三季度的销售额是7.78亿美元，应该注意的是仿制药Copaxone可能会影响到它的销量，因此所有的眼睛都盯着FDA是否批准通用型的Copaxone. Tecfidera2014年的销售额为28.74亿美元，增长速度强劲，有关机构预测2015年将增长45.2%, 2016年增加19.6%,2017年增加12.9%，在2018年仍然能保持两位数的增加。

TOP2 Revlimid来拿度胺

Celgene的来拿度胺主要用于具有5q缺失细胞遗传学异常的骨髓增生异常综合征所致的输血依赖性贫血患者的治疗，目前，Revlimid+地塞米松联合疗法已获全球近70个国家批准，用于既往接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤（MM）患者的治疗；同时，Revlimid+地塞米松联合疗法已获澳大利亚和新西兰批准，用于经一种疗法治疗后病情恶化的多发性骨髓瘤（MM）患者的治疗。此外，Revlimid已获美国、加拿大、瑞士、澳大利亚、新西兰和几个拉美国家批准用于骨髓异常综合症（MDS）导致的贫血。在美国，FDA批准Revlimid用于套细胞淋巴瘤（CML）的治疗，它是淋巴瘤这一领域的首个口服药。同时还有多个评价来拿度胺新适应症的临床试验在多个国家展开。由于可应用于多种适应症，它的销售量在一路盘升，预计2016年将超过65亿美元，2020年将突破百亿美元大关。

TOP1 Sovaldi/Harvonis

Sovaldi/Harvoni是吉利德的治疗HCV感染的超级药物。FDA的临床数据显示90%的治愈率，这比Vertexaz的inviek的70%的治愈率还高。在美国上市后把其他药物都远远甩在身后，如果你患有HCV，而且有保险来支付它，那么强烈建议你购买它。2014年仅在美国的销售额就达到了120亿美元之巨。吉利德的下一步是海外扩张和市场的增加的计划。2014年10月FDA又批准了一个可口服的没有干扰素的，同时含有Sovaldi和ledipasvir的药物，这种药物被命名为Harvonis，这样既方便，同时药效又快。艾伯维也推出了它的HCV治疗方法，名为Viekira paK，它是Sovaldi/Harvonis的强劲对手，艾伯维的粉丝们当然会争论说在这个领域可以和吉利德分庭抗礼了。但是数据显示Sovaldi/Harvonis处于绝对优势的地位：预计2016年的年销售额将达到142.8亿美元，远远超过这个榜单上的其他药物，将成为当之无愧的冠军。

来源：新康界   作者：风云