近日，来自英国牛津大学的研究人员在国际学术期刊Cancer Research上发表了一项最新研究进展，他们发现了一种能够特异性靶向组蛋白乙酰转移酶CBP/p300的抑制剂分子，这种抑制剂分子或可在未来用于白血病的临床治疗。
组蛋白乙酰转移酶CBP/p300能够参与复发性白血病相关的染色体易位，同时也是细胞生长过程中的一个关键调控因子，因此靶向CBP/p300的抑制剂分子具有重要临床应用价值。
在这项研究中，研究人员开发出一种特异性的强力抑制剂分子--I-CBP112,这种抑制剂能够靶向CBP/p300的bromodomain。Bromodomain是一个进化上高度保守的由110个氨基酸组成的蛋白质功能结构域，可特异性识别组蛋白末端乙酰化的赖氨酸位点，通过影响染色质组装参与信号依赖性的，非基础性的基因转录调控。有研究表明含有Bromodomain的蛋白发生改变会导致组蛋白乙酰化失调，参与白血病等恶性肿瘤的发生，找到靶向Bromodomai的抑制剂分子将为肿瘤治疗提供了新的策略。
研究人员用I-CBP112处理人类和小鼠白血病细胞系之后发现这会导致癌细胞克隆形成能力受到损伤，并会诱导细胞分化，在这个过程中没有表现出明显的细胞毒性。除此之外，I-CBP112还能够以剂量依赖方式在体外和体内实验中显着抑制MLL-AF9+细胞的白血病诱发潜能。更为有趣的是，I-CBP112还会增加BET bromodomain抑制剂 JQ1以及阿霉素的细胞毒性。
总的来说，这项研究找到了一种靶向CBP/p300 bromodomain的抑制剂分子，并对其进行了临床前评估，发现这种抑制剂分子在损伤白血病细胞异常自我更新方面具有重要作用，而I-CBP112与现行治疗药物（阿霉素）以及新兴治疗药物（BET抑制剂）之间的协同作用也为白血病及其他一些潜在癌症的治疗提供了新的药物组合。
来源：生物谷
为你推荐
资讯 泽安生物完成3800万美元融资，加速推进“髓系细胞衔接器”免疫治疗管线
本轮融资由高瓴创投（GL Ventures）领投，一家国际主权财富基金大额跟投，博裕创投、五源资本、蓝驰创投等多家现有股东亦追加投资
2026-05-07 11:07
资讯 拜耳asundexian（BAY 2433334片）用于降低缺血性卒中或短暂性脑缺血发作成人患者的卒中（复发）风险的注册申请获国家药品监督管理局药品审评中心受理
用于降低缺血性卒中或短暂性脑缺血发作（TIA）成人患者的 卒中（复发）风险，不包含心源性栓塞性卒中患者”的上市申请已获国家药品监督管理局药品审评中心受理。
2026-05-07 10:48
资讯 全球首个CDK2/4/6抑制剂获批第二个适应症
5月6日，中国生物制药发布公告，下属企业正大天晴自主研发的库莫西利胶囊（商品名：赛坦欣）获得国家药品监督管理局批准，联合氟维司群用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子...
2026-05-06 18:13
资讯 蚂蚁阿福启动“健康中国体检关怀行动”，为1亿人免费解读体检报告
春季是传统的体检季，可很多人拿到体检报告却犯了难。一项5000名网友参与的调研显示，80%的受访者表示体检报告没有得到详细讲解，也不知道检后该怎么做；75%的受访者没有按体检...
2026-05-06 17:13
资讯 第28个世界哮喘日：儿童哮喘早识别、规范治疗，守护患儿健康呼吸
进入5月，气温波动、花粉增多、呼吸道病毒活跃，哮喘也随之进入急性发作的高峰期。今年5月5日，恰逢第28个“世界哮喘日”——以“确保每位
2026-05-05 20:33
资讯 康方生物授权的Summit美股大跌
2025年4月30日，美股上市公司Summit Therapeutics对外公布截至 2026 年 3 月 31 日第一季度财务业绩及业务进展，其中最受关注的无疑是从康方生物（09926 HK）获得授权的...
2026-05-05 20:02
资讯 对比，生物医学新技术临床转化应用审批工作规范征求意见稿与正式稿有哪些不同？
4月30日，国家卫健委官网正式发布《生物医学新技术临床转化应用审批工作规范（试行）》，与4月19日发布的征求意见稿有哪些变化？
2026-05-05 10:58
资讯 生物医学新技术与药品、医疗器械的界定
4月30日，国家卫健委官网发布《生物医学新技术与药品、医疗器械界定指导原则（暂行）》。对于生物医学新技术与药品、医疗器械的操作边界进行指导。
2026-05-05 10:51
资讯 又一家药企被取消国家药品集采中选资格
4月30日，国家组织药品联合采购办公室发布公告，取消哈尔滨力强药业有限责任公司洛索洛芬钠凝胶贴膏中选资格并将该企业列入违规名单。
2026-04-30 15:19
资讯 国家药监局原副局长陈时飞被判14年
4月29日，上海市第二中级人民法院一审公开宣判国家药品监督管理局原党组成员、副局长陈时飞受贿案，对被告人陈时飞以受贿罪判处有期徒刑14年，并处罚金人民币400万元；扣押在案...
2026-04-30 10:08
资讯 微滔生物完成超 5000 万美元 A 轮、A + 轮融资，专注体内 CAR-T 细胞疗法赛道
本轮融资由正心谷资本与德诚资本分别领投，OrbiMed（奥博资本）、汉康资本、卫材创新风投基金、建发新兴投资等知名机构跟投，老股东启明创投、顺禧资本、杏泽资本持续加码
2026-04-29 13:21
资讯 “A to H 18A第一股”诞生！迈威生物正式登陆香港联交所主板
2026年4月28日，迈威（上海）生物科技股份有限公司（以下简称“迈威生物”，A股代码：688062 SH，港股代码：02493 HK）在香港联合交易所主板正式挂牌上市，成为首家“A to H”的18A上市公司。
2026-04-28 19:22
资讯 全面接轨国际，药物临床试验质量管理规范再升级
根据国家药监局发布的2025年第125号公告，自2026年3月31日后实施的药物临床试验，均适用《E6（R3）：药物临床试验质量管理规范技术指导原则》（下称 ICH E6（R3））。
2026-04-28 19:13
资讯 百济神州引入PD-1/CTLA-4/VEGF-A三抗
4月28日，百济神州发布公告称，2026年4 月 24 日，百济神州有限公司的全资子公司广州百济神州生物制药有限公司与华辉安健（北京）生物科技有限公司签订了一份《独家选择权、...
2026-04-28 09:49
资讯 药品附条件批准上市申请审评审批工作程序
附条件批准时，每个附条件批准的适应症单独设置药品注册证书有效期，原则上，在确证性研究完成时限的基础上增加一年。确证性研究完成时限由药审中心在审评中与申请人沟通交流后...
2026-04-26 10:58