近日，来自英国牛津大学的研究人员在国际学术期刊Cancer Research上发表了一项最新研究进展，他们发现了一种能够特异性靶向组蛋白乙酰转移酶CBP/p300的抑制剂分子，这种抑制剂分子或可在未来用于白血病的临床治疗。
组蛋白乙酰转移酶CBP/p300能够参与复发性白血病相关的染色体易位，同时也是细胞生长过程中的一个关键调控因子，因此靶向CBP/p300的抑制剂分子具有重要临床应用价值。
在这项研究中，研究人员开发出一种特异性的强力抑制剂分子--I-CBP112,这种抑制剂能够靶向CBP/p300的bromodomain。Bromodomain是一个进化上高度保守的由110个氨基酸组成的蛋白质功能结构域，可特异性识别组蛋白末端乙酰化的赖氨酸位点，通过影响染色质组装参与信号依赖性的，非基础性的基因转录调控。有研究表明含有Bromodomain的蛋白发生改变会导致组蛋白乙酰化失调，参与白血病等恶性肿瘤的发生，找到靶向Bromodomai的抑制剂分子将为肿瘤治疗提供了新的策略。
研究人员用I-CBP112处理人类和小鼠白血病细胞系之后发现这会导致癌细胞克隆形成能力受到损伤，并会诱导细胞分化，在这个过程中没有表现出明显的细胞毒性。除此之外，I-CBP112还能够以剂量依赖方式在体外和体内实验中显着抑制MLL-AF9+细胞的白血病诱发潜能。更为有趣的是，I-CBP112还会增加BET bromodomain抑制剂 JQ1以及阿霉素的细胞毒性。
总的来说，这项研究找到了一种靶向CBP/p300 bromodomain的抑制剂分子，并对其进行了临床前评估，发现这种抑制剂分子在损伤白血病细胞异常自我更新方面具有重要作用，而I-CBP112与现行治疗药物（阿霉素）以及新兴治疗药物（BET抑制剂）之间的协同作用也为白血病及其他一些潜在癌症的治疗提供了新的药物组合。
来源：生物谷
为你推荐
资讯 手术机器人公司思博慧医宣布完成近亿元Pre-A+轮融资
近日，思博慧医宣布完成近亿元Pre-A+轮融资。本轮由诺庾资本领投，浦东创投、片仔癀盈科基金、同杨基金、太湖空天动力启明星跟投。所获资金将主要用于全自动磁控介入手术机器人...
2026-09-20 15:35
资讯 国家卫健委、国家中医药管理局联合发布《关于进一步加强罕见病防治工作的通知》
到2026年底前，各省、自治区、直辖市及新疆生产建设兵团均应当至少依托1家省属及以上医院开设罕见病门诊，辖区内300万人口以上的地市均应当至少依托1家医院开设罕见病门诊，安排...
2026-09-20 13:47
资讯 2016年-2025年：国内化学仿制药累计销售额TOP10
从十年累计销售额来看，TOP10品种合计超过2400亿元，展现了中国仿制药市场雄厚的体量基础。其中，扬子江药业的地佐辛注射液以420 79亿元的累计销售额高居榜首，是榜单中唯一突...
2026-09-20 09:07
资讯 全球首个专家级通用医疗影像模型，一次识别146种病症
9月18日消息，阿里巴巴达摩院与浙江大学医学院附属第一医院等机构研发出通用医疗影像AI模型DAMO RADAR，并登上国际顶级学术期刊《科学》（Science）。
2026-09-18 17:12
资讯 金斯瑞与礼来TuneLab达成合作，推动AI制药湿实验服务
根据协议，金斯瑞生物将向Lilly TuneLab参与企业提供湿实验服务，助力其快速生成实验数据，将AI预测转化为生物学验证数据，加速候选药物评估。
2026-09-18 15:51
资讯 医药工业发展十五五规划
规模以上医药工业企业营业收入超过3 5万亿元，创新药产业规模增速年均达到20%以上，全球年销售额超10亿美元的品种数量达到5个以上；年营业收入超过100亿元的医药工业企业数量达...
2026-09-18 13:45
资讯 全球首个核药仿制药获完全批准
9月14日，Curium宣布Bexlutry（[177lu]氧奥曲肽，研发代号：PNT2003）获得FDA批准上市。该药物是Lutathera的仿制药，也是全球首个获批上市的核药仿制药。
2026-09-18 11:58
资讯 康方生物第4个ADC获批临床，加速布局IO+ADC方向
近日，康方生物（9926 HK）宣布，其自主研发的创新双抗ADC药物AK158D1(EGFR Trop2 双抗ADC)，已获得国家药品监督管理局药品审评中心批准，开展用于治疗晚期恶性实体瘤的I期临床研究。
2026-09-18 11:18
资讯 体内CAR-T出海
近日，河北森朗生物科技有限公司（森朗生物）与美国Tempest Therapeutics（Tempest）签署独家选择权协议，授权Tempest可独家引进森朗生物CD7靶向慢病毒载体平台及多款体内CAR-T候选药物。
2026-09-17 17:15
资讯 迈英诺医药完成超 2 亿元 A 轮融资，全球首个局部给药泛 JAK / 泛 Trk 多靶点抑制剂进入中美 II 期临床
本轮融资由阳光融汇资本领投，厦门金圆产业链基金、厦门市心血管产业基金、博行资本、建发新兴投资、沃美达资本、朗煜投资、厦门高新投跟投
2026-09-17 16:23
资讯 华东医药携手美柏生物，ECM胶原蛋白MB007独家战略合作落地
就细胞外基质（Extracellular Matrix，ECM）胶原蛋白MB007产品在中国市场达成独家战略合作
2026-09-17 16:17
资讯 全球范围内，达芬奇SP单孔手术系统首获新适应症
直观医疗近日宣布，达芬奇SP单孔手术系统经阴道妇科手术适应症已获得欧盟CE认证，这是该系统在全球范围内首次获批此适应症。
2026-09-17 16:17
资讯 《医药代表管理办法》备案政策问答（二），非首次备案医药代表因学历、专业不符合《办法》规定可否备案
9月16日，国家医药代表备案平台发布《备案政策问答（二）》。国家药监局收集、整理了部分与备案相关的问题，进行解答。
2026-09-17 11:08
资讯 字节跳动Anew Labs完成2.9亿美元融资
本轮融资由原红杉中国HSG、IDG资本和高瓴投资领投，五源资本担任联合领投方。其他投资者还包括高榕创投、春华创投、博裕资本，以及战略投资者SBP Group和国资背景的上海未来产...
2026-09-17 10:36
资讯 诺华前中国总裁张颖出任传奇生物 CEO
纳斯达克上市细胞治疗企业传奇生物（Legend Biotech，股票代码：LEGN）于 9 月 15 日正式官宣，董事会任命张颖（Ingrid Zhang）担任公司首席执行官（CEO），任命自当日生效。
2026-09-16 19:41