五种获批减肥药的“是与非”_医药

2015

08/25

09:40

生物探索医药

对于大多数人来说，减肥的基本处方是：少吃，多运动。然而近年来，市场上已经出现多种新药物来对抗肥胖。8月18日，《美国医学协会杂志》上集锦了这些药物的利与弊。

没有一种药物是一颗神奇的子弹，必须伴随健康的饮食和锻炼它们才会真正起作用。与接受减肥手术相比，减肥药物的作用是温和的，芝加哥西北医疗集团的外科医生Jill Jin博士说。Jin还表示这些药物可以受益于某些患者。好处之一是可以减掉5%-10%的体重，同时还可以观察到血压、平均血糖和胆固醇的变化。

谁将会受益于减肥药物？

减肥药并不适合所有人。根据内分泌学会2015年1月份发布的指南，减肥药只适用于那些真正肥胖的人（身体质量指数（体重指数）大于等于30的人），然而对那些仅超重（体重指数大于等于27）且因为超重带来一些健康问题如高血压或心脏病的患者来说也有些帮助。

这些药物的好处是比单一节食和锻炼能更快减掉体重，Jin表示要鼓励患者坚持自己的生活方式。根据内分泌协会，必须密切监控使用减肥药的患者，如果使用三个月后，没有减掉5%的体重，则应停止服用药物。只有药物被吸收，减肥的效果才会持续，因此服用减肥药需要养成健康的习惯。跟饮食和锻炼相比，药物本身的风险性更大，因此只有当益处大于其风险时，才会建议使用减肥药。

哪些药物是可用的？这些药物又有哪些是与非？

在美国，肥胖的趋势持续上升，制药公司一直在寻找可控制这种趋势的药物。目前有五种药物获FDA批准用于长期治疗肥胖，以下是这五种药物的简单概述：

1.Orlistat

奥利司他——现可用的非处方药或处方药，是第一个减肥药物。1999年获FDA批准为减肥处方药，2007年被批准为减肥非处方药。在市场上以Xenical为名当处方药出售，以Alli为名当非处方药出售。

根据FDA，奥利司他与低脂、低热量饮食结合共同治疗肥胖，这种药是一种脂肪酶抑制剂，属外周靶点减肥药，较中枢靶点减肥药更安全。肥胖者体内脂肪酶含量相对较高。奥利司他能选择性地抑制胰脂酶的活性，减少胃肠道中脂肪的分解和吸收对减肥、降血脂较为有效。

2004年，发表在《 Obesity Reviewsfound 》杂志上的一篇回顾性研究表明，奥利司他对于肥胖患者来说可以有效减轻体重，但会引起肠胃不适。然而，减肥可能是适度的，根据梅奥诊所2014年的一份报告表明，节食、锻炼加服用Alli一年，比单一节食和锻炼可多减掉5.5磅的体重。

奥利司他最常见的作用是排除多余的脂肪：通过胀气、油性大便或其他的肠道变化排出。2010年十几名患者服用奥利司他后出现严重肝损伤，尽管FDA不确定该药物是否会引起肝损伤，但该事件给奥利司他贴上了警示标签。服用该药物的人应时刻警惕肝脏功能不全的症状：皮肤或眼珠泛黄、瘙痒、食欲不振、尿液棕色或大便淡黄色。

2.Lorcaserin

氯卡色林——这种药物作用于大脑5-羟色胺受体，从而促进产生饱胀感，帮助患者减少食量。该药物是继奥利司他后第一个获FDA批准的减肥药物，获批时间为2012年。通常以Belviq品牌出售。

根据FDA，氯卡色林用于体重指数（BMI）≥30 kg/m2或BMI≥27 kg/m2且伴有体重相关合并症的成年患者的体重控制，获准剂量为每日2次，每次10 mg。Belviq是5-羟色胺2C受体激动剂，属中枢靶点减肥药，能够激动位于下丘脑POMC 神经上的5-HT2c受体从而起到抑制食欲，增加能量消耗的效果。

因为氯卡色林影响5-羟色胺受体，因此不能与同类药物同时使用，例如不能与治疗抑郁症的药物选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）同时使用。禁止孕妇使用该药物，因为可能导致嗜睡、头痛、便秘等副作用。

3.Phentermine + topiramate

苯丁胺+托吡酯：该药物2012年获批，以Qsymia为名出售。苯丁胺是一种兴奋剂，可降低食欲，托吡酯是一种预防和治疗偏头痛的药物，也会降低食欲，产生饱腹感。与其他所有获批的减肥药物一样，苯丁胺+托吡酯应与节食和锻炼结合。在2013年一项临床试验中，患者服用该药物可减掉9%的体重，该研究结果发表于《Diabetes, Metabolic Syndrome and Obesity: Targets and Therapy》杂志上。

这种组合药物可导致胎儿发育畸形，称为腭裂，因此育龄妇女使用该药物必须要每月进行怀孕测试，以免在该时期意外怀孕。另外一种罕见但极其严重的副作用是滋生自杀意念。根据美国国立卫生研究院统计，服用该药物的500人中大约有1人有自杀的想法或行为。

4.Bupropion+naltrexone

丁氨苯丙酮+环丙甲羟二羟吗啡酮——以Contrave为品牌名出售。2011年该组合药物第一次公诸于众，但出于担心其会对心脏和心血管系统造成影响遭FDA拒绝。然而在2014年，FDA对该药物放行，但FDA非常关心Contrave可能的神经和心血管副作用，因此，仅批准Contrave用于体质指数（BMI）≥30（肥胖）的患者，以及体质指数（BMI）≥27（超重）且至少伴有一种体重相关的合并症（如高血压、2型糖尿病、高胆固醇（血脂异常））的患者群体。在一项临床试验中，根据FDA，42%的无II型糖尿病患者服用该药物并与节食和锻炼结合可减掉5%的体重，而那些单一节食和锻炼的方式不太可能成功：只有17%的患者减掉5%以上的体重。

同时，FDA在该药物标签中标注了一个可怕的“黑框”警告，告诫医生和患者，丁氨苯丙酮可能提高自杀念头及其他精神疾病的风险，该药物以前被批准用于治疗抑郁症和帮助戒烟。环丙甲羟二羟吗啡酮曾用于治疗酒精和阿片成瘾症。医生并不完全确定该组合药物是如何促进减肥。根据2011年《Pharmacy & Therapeutics》的一则报道，该药物最有可能的目标是下丘脑，该区域控制饥饿。

5.Liraglutide

利拉鲁肽——这种药物在2010年首次批准用于II型糖尿病的治疗，该药物有助于胰腺分泌胰岛素，从而控制血糖。2014年，FDA将该药物的治疗领域扩大至肥胖领域，市场上以Saxenda品牌出售。与治疗糖尿病相比，用于治疗肥胖时，该药物的剂量要更大些。不同于FDA批准的其他减肥药物，Saxenda为每日注射药物。

根据FDA，在临床试验中，与对照组相比，服用该药物的患者中有62%可多减掉5%以上的体重。这种药物也有黑框警告，根据啮齿动物的研究表明，该药物可能会引起甲状腺肿瘤，目前还不知道该药物是否对人类也有相同的效应，但某些有癌症家族史的人不应该使用该药物，目前有研究跟踪该药物对人类和老鼠是否有长期安全性。

结语

很多人询问关于减肥药的事宜，Jim表示，很多人都没有资格服用这些药物，因为他们不够胖，或者是因为他们有其他的健康问题，又或者是同时服用其他药物使这些减肥疗法不安全。她表示，减肥药物最理想的候选人是那些已经试图减肥且非常积极的人，他们拥有并能坚持健康的生活方式，只是没有成功减掉体重而已。

来源：生物探索

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