聚焦12大药物专利：癌症和精神/神经系统疾病是重点

据汤森路透数据库统计，2015年1月份公布的PCT专利有32件，涉及18种适应症，其中癌症有15件，疼痛有5件，自身免疫性疾病、 阿尔兹海默症、炎症疾病、帕金森综合征、风湿性关节炎、精神分裂症各有4件，焦虑症、抑郁症、感染、肠炎、肥胖各有2件，年龄相关的黄斑病变、孤独症、慢性阻塞性肺病、糖尿病及多发性硬化各有1件专利（数据统计有交叉）。可见癌症和精神/神经系统疾病仍是当前研究重点。专利详情如下：

1. 专利号：WO 2015010641

标题：喹唑啉-4-酮取代衍生物

专利权人：诺华

优先权日：2013年1月24日

适应症：自身免疫性疾病，癌症，血液疾病，多发性硬化，重症肌无力，寻常天疱疮，风湿性关节炎，移植免疫排斥

先导化合物：。

2. 专利号：WO 2015013187

标题：PPAR-sparing 化合物用于代谢性疾病的治疗

专利权人：Metabolic Solutions Development Co.（美国）

优先权日：2013年1月22日

适应症：痴呆，阿尔兹海默症，糖尿病，血脂异常，亨廷顿舞蹈症，高血压，肥胖，帕金森病

先导化合物：

3. 专利号： WO 2015012328

标题：杂环化合物

专利权人：武田

优先权日：2013年1月24日；2014年5月20日；2013年10月23日

适应症：精神分裂症

先导化合物：

4. 专利号：WO 2015012704

标题：吡咯并喹啉衍生物作为5—HT6拮抗剂及其制备方法和用途

专利权人：亚捷隆大学，药理研究所（波兰）

优先权日： 2013年7月25日

适应症：焦虑症，认知障碍，痴呆，阿尔兹海默症，抑郁症，2型糖尿病，肥胖，帕金森综合征，精神分裂症

先导化合物：

5. 专利号： WO 2015008073

标题：4-（3-苯腈）-6-吡啶基嘧啶作为mGlu5调节剂

专利权人：Heptares Therapeutics Ltd.……

优先权日： 2013年7月17号

适应症：炎症，神经系统疾病，精神疾病

先导化合物：

6. 专利号： WO 2015008234

标题：二环杂环化合物作为γROR调节剂

专利权人：Glenmark Pharmaceuticals SA

优先权日： 2013年7月17日

适应症：关节炎，哮喘，慢性阻塞性肺疾病，结肠炎，咳嗽，炎性肠道疾病，多发性硬化，疼痛。

先导化合物：

7. 专利号： WO 2015008230

标题：以芳杂环-苯甲基-酰胺-环为母核的自毒素抑制剂

专利权人：诺华

优先权日： 2013年7月18日

适应症：癌症，肝硬化，糖尿病，先天性肺纤维化，疼痛，瘙痒

先导化合物：

8. 专利号：WO 2015007613

标题： 烷氧基三唑基氨基甲酸酯作为脂肪酰胺水解酶抑制剂

专利权人：意大利理工学院

优先权日： 2013年7月15日

适应症：焦虑症，青光眼，心理障碍，疼痛，精神分裂症，物质滥用和依赖

先导化合物：

9. 专利号：WO 2015006705

标题：抑制Tau蛋白表达的微小RNA

专利权人：哥伦比亚大学……适应症：神经退行性疾病诊断

序列：UGAUUGUCCAAACGCAAUUCUUG

10. 专利号：WO 2015006100

标题： 芳香酰胺激酶抑制剂

专利权人：百时美施贵宝……

优先权日： 2013年7月8日

适应症：双相情感障碍，痴呆，阿尔茨海默症，神经病变，帕金森综合征，精神分裂症。

先导化合物：

11. 专利号：WO 2015004007

标题： 乙炔基衍生物作为代谢型谷氨酸受体拮抗剂

专利权人：罗氏

优先权日：2013年7月8日

适应症：焦虑，孤独症，抑郁症，脆性X综合征，胃食管反流病，帕金森综合征，疼痛。

先导化合物：

12.专利号：WO 2015003002

标题： 吡咯-吡咯氨基甲酸酯及相关有机化合物，药物组合及其用途

专利权人：Abide Therapeutics, Inc.

优先权日： 2013年7月3日

适应症：癌症，痴呆，阿尔兹海默症，唐氏综合征，肥胖，疼痛

先导化合物：

来源： 上海药物所信息中心