核成像技术让癌细胞无处可逃

癌细胞行踪不定，但是一种新型的核成像技术有望提高靶向治疗效率。今年夏天，FDA批准了两项诊断测试：一项能够追踪前列腺癌细胞的增殖过程，另一项能追踪神经内分泌细胞进展为肿瘤的过程。

核成像技术就是将某种物质，一般是生物生命代谢中必须的物质，如：葡萄糖、蛋白质、核酸、脂肪酸，标记上短寿命的放射性核素（如F18，C11等） ，注入人体后，通过对于该物质在代谢中的聚集，来反映生命代谢活动的情况。正电子发射成像（PET）是一种常见的技术，可用于识别很多种常见癌症、阿尔茨海默病和癫痫等。

但对某些特定癌症时，如前列腺癌，PET的定位效果不佳。由于前列腺癌不消耗过多葡萄糖， PET技术效果不大明显。但如今，升级后的技术能结合前列腺癌的氨基酸，或神经内分泌细胞癌激素的受体，并标记上放射性元素。这样，人们便能更清楚的追踪癌症病变情况。

识别前列腺癌

前列腺癌是一种很容易复发的疾病。在诊断中，准确定位癌细胞是非常重要的：这决定了选择何种治疗方式——如果癌细胞只集中在骨盆，可采取外科手术或放疗。如果癌症转移至淋巴结或骨骼，就需要采用激素疗法。目前，医生们最常见的筛查方式，是寻找前列腺特有的抗原（prostate-specific antigen, PSA）。但由于PSA的数量会随着年纪、疾病的进展而发生改变，使人们无法明确定位癌症细胞。

而英国牛津的Blue Earth Diagnostics公司研发的全新肿瘤成像剂Netspot有望对这一现象带来改变。这个小分子叫做Axumin，活性成分为fluciclovine F18，是一种非天然氨基酸，可被位于前列腺癌细胞表面的氨基酸转运体吸收至癌细胞内。

Axumin结构（图片来源：rxlist.com）

研究发现，前列腺癌细胞比其周围的健康组织更易于吸收fluciclovine F18，且在吸收后不会将其代谢或用于蛋白质合成。有了Axumin这种新的显像剂之后，医生们便可以更精确地确定前列腺癌复发病灶的位置，从而帮助其制定治疗方案。这一分子最早是由Emory大学医学院放射和成像系的Mark教授于1990年代中期所研发出来的。这项显像剂九月份首次在亚特兰大的医院开始对外使用。

定位神经内分泌瘤

法国药企Advanced Accelerator Applications的全新肿瘤成像剂Netspot。它是一种镓68-dotatate放射性注射剂，能够用于PET扫描的成像。FDA批准它用于检测成人或儿童体内的一种罕见神经内分泌肿瘤。

镓68-dotatate

神经内分泌瘤多见于人体产生荷尔蒙的细胞中，而这些细胞遍布胃部、小肠、胰腺、肺部等人体器官。在这些肿瘤上，往往会有一种受体蛋白，负责结合生长激素抑制素（somatostatin），而镓68-dotatate与生长激素抑制素的结构接近，因此也能够被这些受体所结合。由于镓68-dotatate能够释放发射正电子，并能被PET扫描所检测，因此它能够很好地指示那些带有生长激素抑制素受体的神经内分泌瘤。

美国国家癌症中心（NCI）癌症成像计划（Cancer Imaging Program）的副主任Janet F. Eary博士说：“核成像能看到癌症在体内的进展，以此在疾病治疗过程中随时告知医生治疗的情况和改变。”

来源：药明康德