先声药业、君实生物新冠口服药获批上市

今日（1月29日），国家药监局发布公告称，根据《药品管理法》相关规定，按照药品特别审批程序，进行应急审评审批，附条件批准了海南先声药业有限公司申报的1类创新药先诺特韦片/利托那韦片组合包装（商品名称：先诺欣）、上海旺实生物医药科技有限公司申报的1类创新药氢溴酸氘瑞米德韦片（商品名称：民得维，产品代号：VV116/JT001）上市。

上述两款药物均为口服小分子新冠病毒感染治疗药物，用于治疗轻中度新型冠状病毒感染（COVID-19）的成年患者。患者应在医师指导下严格按说明书用药。

同时，国家药监局要求上市许可持有人继续开展相关研究工作，限期完成附条件的要求，及时提交后续研究结果。

先诺欣

先诺欣是先声药业与中国科学院上海药物研究所、武汉病毒研究所合作的一款靶向3CL蛋白酶的口服新冠候选药物，先声药业拥有该药物在全球开发、生产及商业化的独家权利，根据先声药业的披露，先诺特韦针对SARS-CoV-2病毒复制必须的3CL蛋白酶，与低剂量利托那韦联用有助于减缓先诺特韦在体内的代谢或分解，提高抗病毒效果。在临床前动物试验中，先诺欣显示出高效、广谱抗新冠病毒活性，未发现遗传学毒性。

据了解，在靶向新冠病毒复制过程中，3CL是必须的关键蛋白酶。3CL通过抑制病毒蛋白剪切，进而阻断病毒复制。相对于目前缓解发烧、肌肉酸疼、咳嗽等感冒症状的药物来说，3CL抑制剂从源头上让病毒失去了感染正常细胞和扩散的能力，是真正意义上以病毒为目标的靶向治疗，也是当前全球抗新冠病毒药物开发最受关注的靶点。在目前国内已获批上市的新冠口服药中，辉瑞的Paxlovid的作用靶点也是3CL。

图片来源：先声药业

先诺欣推荐剂量为先诺特韦0.750g（0.375gx2片）联用利托那韦0.1g（0.1gx1片），每12小时一次口服给药，连续服用5天。

先诺欣III期注册临床研究纳入有症状的轻中度新型冠状病毒感染（COVID-19）患者、年龄≥18岁、SARS-CoV-2首次感染≤5天且COVID-19症状发作≤3天的受试者。主要终点为从首次给药至11种目标COVID-19症状首次持续恢复（症状评分均为0且持续2天）的时间，次要终点包括病毒学指标等。11种目标COVID-19症状包括：咳嗽、鼻塞或流涕、咽痛或咽干、呼吸短促或呼吸困难、头痛、感觉发热或发热、寒战或颤抖（或畏寒）、肌肉或全身疼痛（或酸痛）、恶心、呕吐、腹泻。

最终研究结果证实，先诺欣对中国轻至中度COVID-19成年患者安全有效，有显著的临床疗效，能够加快症状恢复，缩短病程：在1208例有症状的轻中度COVID-19成年患者中，相较安慰剂，先诺欣显著缩短11种目标COVID-19症状首次达到持续恢复时间约1.5天，其中重症高风险亚组人群显著缩短约2.4天，同时，先诺欣组病毒载量呈现快速、大幅的下降；用药后第5天，病毒载量对比安慰剂最大下降超96%。先诺欣组核酸转阴时间较安慰剂组缩短约2.2天。

民得维

民得维则是一款新型口服核苷类抗病毒药物，能够以三磷酸形式非共价结合到新冠病毒RNA聚合酶的活性中心，直接抑制了病毒RNA聚合酶的活性，阻断子代病毒的复制，从而实现抗病毒的作用。临床前研究显示，VV116对包括奥密克戎在内的新冠病毒原始株和突变株表现出显著的抗病毒作用，且无遗传毒性。

此前，君实生物曾宣布，一项VV116对比辉瑞新冠药物奈玛特韦片/利托那韦片组合包装（Paxlovid）用于伴有进展为重症（包括死亡）高风险因素的轻中度COVID-19患者早期治疗的III期临床研究（NCT05341609）主要终点达到设计的非劣效终点，相比PAXLOVID，VV116组的临床恢复时间更短（4天vs.5天），安全性方面的顾虑更少，相关研究成果已发表在《新英格兰医学杂志》上。

民得维由中科院上海药物所、上海君实生物等联合研发，上海旺实生物医药科技有限公司持有，将由上海迪赛诺生物医药有限公司作受托生产。

伴随着上述两款产品的获批，至此，国内已有5款新冠小分子口服药上市。

来源：医谷网