RAS基因在30%以上的人类癌症中发生突变，是最受制药商追捧的癌症靶点之一。然而，由于突变RAS蛋白缺乏结合药物的口袋，这一直是一个难以达到的目标。在发布于4月20日《细胞》（Cell）杂志上的一项新研究中，E. Premkumar Reddy博士领导西奈山Icahn医学院的研究人员鉴别出了一个靶向这一重要癌基因的新机制。
在许多最常见且致命的肿瘤，包括胰腺癌、肺癌和结肠癌中，常常可以观察到RAS基因（HRAS, KRAS and NRAS）突变。尽管分子肿瘤学家在了解这些突变以及它们对细胞信号的影响上取得了一些重大进展，然而在开发系统靶向RAS癌基因药物方面却进展缓慢。这使得这一领域的许多人将RAS标记为“无药可及”的癌基因。
Reddy博士和来自Icahn医学院、斯克里普斯癌症研究所、艾伯特爱因斯坦医学院和纽约结构生物学中心的一个科学家小组，发现了能够同时抑制RAS癌基因激活的不同信号通路的首个小分子。这一小分子也叫做rigosertib或ON01910.Na，其发挥蛋白质间互作抑制剂作用，阻止了RAS与一些将细胞转变为癌细胞的信号蛋白（包括RAF、PI3K及其他蛋白）结合。这一多学科研究小组完成了一些结构实验，确认了rigosertib的作用方式，还证实了这一靶向机制在治疗几种RAS驱动癌症方面的潜力。
Reddy博士说：“这一发现是癌症领域的一个重大突破。Rigosertib的作用机制代表了攻击棘手RAS癌基因的一种新范式。我们当前的焦点是要利用来自我们研究的信息和rigosertib，设计出新一代的小分子RAS靶向疗法，我们感到非常兴奋的是获得了近期鉴别出来的一些化合物，我们认为它们可以改善Rigosertib的一些特性。”
来源：生物通 作者：何嫱
为你推荐
资讯 华东医药自研1类新药卡维列隆氨丁三醇片中国上市申请获受理
适用于在控制饮食和增加体力活动的基础上对成人患者的长期体重控制，初始体重指数（BMI）为：≥28kg m2（肥胖），或≥24kg m2 （超重）并伴有至少一种体重相关的合并症，例如...
2026-11-03 21:38
资讯 华东医药口服小分子GLP-1申报上市
11月2日，CDE官网显示，华东医药的口服小分子GLP-1受体激动剂卡维列隆氨丁三醇片（Conveglipron HDM1002）已递交上市申请。据相关报道，此次上市申请适应症为超重或肥胖人群体重管理。
2026-11-03 17:06
资讯 新修订《医疗器械生产质量管理规范》 共性问题解答（第一期）
共性问题一：《规范》第四条要求企业应当将风险管理理念贯穿于质量管理体系运行全过程，请问该全过程具体包含哪些环节？
2026-11-03 15:46
资讯 英捷信医疗宣布完成2亿元人民币B轮融资
英捷信医疗专注于自我给药系统研发与制造。公司产品线覆盖胰岛素、GLP-1、生长激素等生物制剂给药装置，包括一次性预填充注射笔、扭簧注射笔、重复注射笔及自动注射器(AIPen)等。
2026-11-03 11:22
资讯 “药品差比价规则”轻松读
在药品采购、挂网、定价、报销的政策体系里，有效成分相同、剂型规格包装不同的药品，它们的价格谁可以高、谁应该低，具体可以相差多少钱，往往都离不开一句：那就按“药品差比...
2026-11-03 09:12
资讯 赛沃替尼+奥希替尼联合疗法在欧洲和日本的上市申请获受理
11 月 2 日，和黄医药发布公告，赛沃替尼+奥希替尼联合疗法在欧洲和日本的上市申请已获得监管机构受理，用于治疗 MET 驱动的 EGFR 突变非小细胞肺癌（NSCLC）。此前 9 ...
2026-11-03 08:39
资讯 《转移性乳腺癌患者的重“质”人生》视频短片与“健康有心”乳腺癌患者生活质量手账同台发布
2026年10月31日，由北京爱谱癌症患者关爱基金会主办的创新赋能 以行践言第六届癌症患者康复支持大会在浙江湖州举行。
2026-11-02 17:38
资讯 湖南将基层住院起付线统一压至200元，转诊不重复收费
近日，湖南省医保局、湖南省发展改革委、湖南省卫生健康委联合印发《关于贯彻落实国家〈关于医保支持基层医疗卫生服务发展的指导意见〉的通知》（湘医保发〔2026〕45号）。今后...
2026-11-02 16:40
资讯 FDA批准首款质粒DNA免疫疗法上市
10月30日，美国FDA批准INOVIO开发的VOCERYQ（INO-3107），用于降低成人复发性呼吸道乳头状瘤（RRP）的手术频率，成为美国首款获批的质粒DNA免疫疗法，这也是DNA药物平台在人体疾...
2026-11-02 14:40
资讯 健之佳因门店租赁模式补缴税款及滞纳金2.65亿元
10月30日晚间，健之佳发布，公司需规范补缴税款及滞纳金合计约2 65亿元。受此影响第三季度归母净利润由盈转亏，单季亏损3 12亿元。
2026-11-02 11:48
资讯 奥精医疗涉嫌财务数据虚假记载被立案
11月1日晚，奥精医疗公告，公司于11月1日收到中国证监会对公司下发的《立案告知书》(编号：证监立案字0142026050号)。因公司涉嫌定期报告等财务数据虚假记载，根据《中华人民共...
2026-11-02 10:53
资讯 华为首个三类医疗器械注册证获批，进军持续动态血糖监测赛道
近日，国家药监局发布的《2026年10月30日医疗器械批准证明文件送达信息》显示，华为取得持续葡萄糖监测系统的医疗器械注册证。申请人为华为终端有限公司，受理号CQZ2502000，注...
2026-11-01 21:11
资讯 卫材将原研品种海乐卫国内权益交由亿帆医药运营
近日，亿帆医药与卫材（苏州）贸易有限公司正式签署商业化合作协议。根据协议约定，亿帆医药将获得卫材贸易旗下原研抗肿瘤药物海乐卫（Halaven，通用名：甲磺酸艾立布林注射液）...
2026-10-31 21:52
资讯 砺博生物完成近亿元A轮融资
砺博生物成立于2022年，专注于AI赋能干湿闭环的靶标发现及靶向RNA小分子药物研发与优化。2025年8月，公司曾完成近亿元Pre-A轮融资，由天士力资本、磐霖资本联合领投，元生创投等...
2026-10-31 20:17
资讯 美敦力创新医疗器械射频与脉冲双能量消融系统获批
近日，国家药品监管局批准了美敦力公司Medtronic, Inc 一次性使用磁定位标测双能量消融导管、心脏双能量消融系统、三维心脏电生理标测系统、一次性使用体表参考电极创新产品注册申请。
2026-10-30 15:42
资讯 迈瑞医疗的三季报
报告显示，前三季度实现营业收入270 97亿元，同比增长4 89%；归母净利润71 84亿元，同比下降5 10%；经营活动现金流净额82 97亿元，同比增长14 08%。第三季度单季收入93 5...
2026-10-30 14:42
资讯 盐野义拟出售在华仿制药业务
据业内消息，盐野义拟将所持南京长澳制药有限公司、深圳市联诚医药有限公司各100%股权，全部转让给浙江高跖医药科技股份有限公司。交易完成后，盐野义将彻底退出中国仿制药生产...
2026-10-30 14:08
资讯 礼来三季度业绩超预期，再次上调全年业绩指引至910亿-920亿美元
10月29日，礼来公布2026年三季报，第三季度营收为243 97亿美元，同比增长39%；净利润64 51亿美元，同比增长16%。前三季度，礼来累计营收671 7亿美元，同比增长46%，净利润为2...
2026-10-30 10:23