亿腾景昂递交国内首个CDK7抑制剂临床试验申请_医药

2023

02/15

10:03

医谷网医药

近日，肿瘤创新药研发公司亿腾景昂宣布，其CDK7抑制剂EOC237的临床试验申请已获得国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）的受理。据新闻稿称，2023年，EOC237将进入I期临床试验，拟定适应症为晚期实体瘤，因目前国内尚未有同靶标分子递交临床试验申请，EOC237有望成为国内首个进入临床试验阶段的CDK7抑制剂。

CDK7抑制剂作为细胞周期、转录和内分泌受体信号转导的调节因子，已成为一种极具前景的抗肿瘤药物，且相比早期CDK抑制剂具有更广的治疗窗。目前已开发出至少十种CDK7选择性抑制剂，对多种癌症类型具有活性，在临床前研究中，作为单一疗法或与其他抗癌药物联合使用，这些抑制剂已显示出克服耐药性癌症的潜力。

乳腺癌是CDK7抑制剂最具前景的适应症之一，无论在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌及三阴性乳腺癌（TNBC）均有强大的治疗潜力。此外，CDK7抑制剂在胰腺癌，上皮性卵巢癌，小细胞肺癌，非小细胞肺癌，去势耐药前列腺癌等癌种，均有明确的临床前数据证实其有效性。而在MYC扩增的癌细胞系，包括肝癌、胰腺癌、神经母细胞瘤、小细胞肺癌（SCLC）和TNBC等，对CDK7抑制剂高度敏感。对于那些对其它药物先天性耐药或获得性耐药的癌症患者，特别是那些目前尚无治疗方法的癌症，CDK7抑制剂有望成为一种革命性的治疗策略。

新闻稿显示，EOC237是一款口服、高选择性CDK7抑制剂，作为亿腾景昂首个自主研发的项目，EOC237保持了对靶标CDK7的高抑制活性，对源于乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、前列腺癌、胰腺癌、肺癌和结直肠癌等多种人肿瘤细胞的显著抗增殖活性和对多种异种移植瘤生长的强效剂量依赖性抑制。同时，其在吸收、分布、代谢、排泄及药物代谢方面均表现出较好的成药性。相比同类化合物，EOC237最为突出的优点在其对包含CDK家族在内的绝大多数激酶不抑制或较弱抑制，体现出高度选择性，相应的脱靶风险低，体内药理毒理试验显示其安全有效。

目前，全球尚未有CDK7抑制剂获批上市，处于临床试验阶段的包括Carrick Therapeutics的CT7001（Samuraciclib），Syros Pharmaceuticals的SY5609，Exelixis的XL102和Qurient的Q901。其中CT7001进展最快，已经进入2期临床试验，并获得了美国快速通道认定。国内布局的企业除了亿腾景昂外，还包括智康博药、成都倍特、晶锐医药、苏州信诺维、湃隆生物等。

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亿腾景昂递交国内首个CDK7抑制剂临床试验申请

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