51亿美元！GSK收购TESARO拓展肿瘤研发管线

近日，葛兰素史克宣布，公司将收购总部位于美国马萨诸塞州的肿瘤学药物研发公司TESARO，两家公司已达成最终协议，以每股75美元的现金进行收购，总价约51亿美元（40亿英镑），包括承担TESARO的净债务，价溢110％。

据了解，TESARO是一家商业化阶段的生物制药公司，主要上市产品是Zejula（niraparib），这是一种口服聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，目前被批准用于卵巢癌。PARP抑制剂正在改变卵巢癌的治疗，特别是在BRCA基因（gBRCA）中有和没有种系突变的患者中显示出显着的临床获益。Zejula目前在美国和欧洲被批准用于治疗复发性卵巢癌的成年患者，这些患者对铂类化疗有反应，无论BRCA突变或生物标志物状态如何。截至9月30日止的9个月里，Zejula作为卵巢癌二线维持治疗的2018年收入为1.66亿美元。

与此同时，评估Zejula在“所有参与者”患者群体中作为单一疗法和组合使用的临床试验也正在进行，以评估显着增加卵巢癌一线维持治疗的机会。这些进行中的试验正在评估Zejula对携带gBRCA突变的患者以及没有gBRCA突变且肿瘤为HRD阳性和HRD阴性的更大人群的潜在益处，代号为PRIMA的临床试验的第一批研究结果预计将于2019年下半年公布。

值得一提的是，Zejula在中国是由再鼎医药进行开发，2018年10月22日，再鼎医药宣布Zejula在香港获批，此次获批是基于其国际III期临床试验ENGOT-OV16/NOVA的研究结果，该实验由TESARO发起，是一项双盲、安慰剂对照研究，共入组553位铂敏感复发性高级别浆液性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者，铂敏感定义为倒数第二次含铂化疗后完全或部分缓解超过6个月，试验结果显示，与对照组相比，不管患者是否具有胚系BRCA突变，Zejula都能显着延长PFS。同时，使用Zejula治疗可将胚系BRCA突变患者的疾病进展或死亡风险降低73%（风险比（HR） 0.27），将没有发生胚系BRCA突变的患者的疾病进展或死亡风险降低55%（HR 0.45），含铂化疗达到完全或部分缓解的患者都可以从Zejula的维持治疗中获益。

GSK认为，PARP抑制剂为多种癌症类型的治疗提供了重要治疗机会。除卵巢癌外，Zejula目前正在被研究用于肺癌、乳腺癌和前列腺癌，既可作为单药治疗，也可与其他药物联合使用，包括TESARO的抗PD-1抗体dostarlimab（之前称为TSR-042）。

此外，TESARO还拥有一系列处在临床阶段的免疫疗法在研药物，它们靶向的免疫检查点包括PD-1、TIM-3（T细胞免疫球蛋白和粘蛋白结构域-3）和LAG-3（淋巴细胞活化基因-3）。PD-1可以限制T细胞介导的免疫反应，TIM-3作为模式识别受体起作用，以抑制抗肿瘤免疫应答，LAG-3是T细胞活性的负调节物。针对这些靶点的抗体，可能通过阻断PD-1，TIM-3和LAG-3与它们各自配体的相互作用，恢复多种肿瘤类型患者的免疫抗癌功能。

TESARO的产品研发管线（图片来源：TESARO官网）

对于此次收购，GSK首席执行官Emma Walmsley表示：“对TESARO的收购，可加快我们肿瘤管线的建设和商业足迹的开发，将加速公司制药业务，与此同时带来新的科研实力。这种组合将支持我们实现长期可持续增长的目标，并与我们的资本配置优先权保持一致。”

来源：医谷网综合报道