保护率达100%！开拓药业新冠口服药普克鲁胺全球多中心III期临床最终数据公布

2022年4月6日，开拓药业公布其自主研发的新冠口服药普克鲁胺治疗轻中症的全球多中心III期临床试验（NCT04870606）最终分析结果。

数据显示，普克鲁胺有效降低新冠患者（主要受Delta和Omicron变异株感染）的住院/死亡率，特别是对于服药超过7天的全部患者，以及伴有高风险因素的中高年龄新冠患者达到100%保护率，具有统计学显著性。同时，普克鲁胺可以显著降低新冠病毒载量，改善相关新冠症状。普克鲁胺用药的安全性也进一步得到验证（适用于18岁以上成年男女）。

目前，全球有两款新冠口服药获批上市，包括默沙东的Molnupiravir、辉瑞的Paxlovid，国内尚未有自主研发的新冠口服药获批。

不同于现有的新冠口服药物的作用机制，开拓药业的普克鲁胺是一款ACE2和TMPRSS2降解剂，其对新冠感染的整个周期（包括早期和中后期）均有很好的疗效。

上述最终分析结果是基于一项随机、双盲、安慰剂对照（1:1）、全球多中心的III期注册性临床试验，共纳入733名轻中症新冠患者（其中727名来自美国），每日口服一次200mg普克鲁胺或者安慰剂，连续用药14天，两组均给予标准治疗。入组的受试者首次出现新冠症状不超过五天，无论是否伴有风险因素，以及不排除接种过新冠疫苗的受试者入组。

该试验的研究终点包括截至第28天未发生住院≥24小时或因外周血氧饱和度（SpO2）≤93%而吸氧≥24小时或死亡的受试者百分比；28天内受试者住院或因外周血氧饱和度≤93%导致吸氧≥24小时或死亡的发生率；基线至第28天病毒载量变化以及安全性评估等。

具体来说，在疗效数据方面，普克鲁胺可有效降低新冠患者住院/死亡率，特别是对于服药超过7天的全部患者，以及伴有高风险因素的中高年龄新冠患者达到100%保护率。同时，普克鲁胺可以显著降低新冠病毒载量，改善相关新冠症状。

普克鲁胺可有效降低住院/死亡率

● 在所有随机且服药至少1天的受试者中(N=730)，对照组及普克鲁胺组的住院事件数分别为8例（含一例死亡）及4例（无死亡），相应保护率为50%（所有受试者均因新冠住院）；

● 在完成服药大于1天的受试者中（N=721），对照组及普克鲁胺组的住院事件数分别为7例（含一例死亡）及2例（无死亡），相应保护率为71%；

● 在完成服药大于7天的受试者中(N=693)，对照组及普克鲁胺组住院事件数分别为 6例（含一例死亡）及0例（p﹤0.02），相应保护率为100%。

普克鲁胺在伴有高风险因素的受试者中（特别是中高年龄组)，能显著降低住院/死亡率

● 年龄≥50岁并伴有肥胖的受试者，普克鲁胺可显著降低住院/死亡率（p﹤0.02），相应保护率为100%；普克鲁胺组无住院或死亡。

● 年龄≥60岁受试者（无论有无基础疾病），普克鲁胺可显著降低住院/死亡率（p﹤0.02），相应保护率为100%；普克鲁胺组无住院或死亡。

● 年龄≥60岁且伴有至少一个基础疾病（例如肥胖、糖尿病、高血压等）的受试者，普克鲁胺可显著降低住院/死亡率（p﹤0.02），相应保护率为100%；普克鲁胺组无住院或死亡。

普克鲁胺可显著持续降低新冠病毒载量

● 相对于对照组，普克鲁胺治疗组从给药第3天到第28天，可显著持续降低新冠病毒载量（第3天及第28天，p﹤0.01）。

普克鲁胺可改善新冠相关症状

● 症状改善方面， 普克鲁胺组较对照组可更好地改善新冠肺炎的部分相关症状如发热、气短、咳嗽，且改善持续优于对照组到至少第28天。

在安全性数据方面，普克鲁胺用药的安全性也进一步得到验证（适用于18岁以上成年男女）。

整个试验过程中，不良事件发生率分别为对照组7.9%及普克鲁胺组9.6%，其中大部分为轻度，最常见的不良事件为眩晕（对照组及普克鲁胺组均为1.1%），其余任何一种不良事件发生率均﹤1%。研究中未发生任何严重不良事件。

开拓药业自己主导的这一III期临床试验数据也再次验证了此前公布的普克鲁胺在巴西由研究者发起的试验结果。

开拓药业表示，接下来将积极推进向中国、美国及其他国家和地区的国家药物监督机构申请紧急用药EUA许可。