一、制剂创新:亦有临床价值
新型给药系统(新剂型)是指运用现代制剂技术和高分子材料或聚合物,旨在将药物分散在结构特殊的体系中,从而改变药物在体内的药代动力学特性和组织分布,以达到提高药效,如载体药物(微球、脂质体)、蛋白新型制剂 [长效蛋白药物、抗体药物结合体(ADC)]。
图表1:从药物分子到制剂产品示例
给药系统研发的本质是临床价值,其优势:
1)增加疗效:通过设计开发合理的给药系统增加药物吸收和疗效;
2)减少副作用:合理的给药系统和制剂还可以减少药品的副作用;
3)提高依从性:方便的给药可以提高药品服用的便利性,改善气味和外观;
4)降低成本:优秀的制剂工艺可以大幅降低药品研发和生产成本。
图表2:给药系统创新点
脂质体&微球能显著延长药物的作用时间、显著减少用药次数、显著改善患者的顺应性。此外,也能保护封装的药物,防止药物在体内过早降解——特别是多肽蛋白药品。
图表3:各给药系统构成及特点(药剂学教材、国信证券)
改良剂型不同于新实体分子,比如改良永无止境,而新实体分子仅为一次性创新;改良成就一个平台,可产生系列不同产品,而新实体分子仅产生一款产品;高门槛制剂可以无限期独占市场,而新实体分子有专利悬崖。
图表4:药物形式多样化对给药系统提出挑战
二、制剂创新上市:改良亦是创新
药品是创新的源头,但新实体分子成功率非常低。与此同时,很多新实体分子出于快上市或生命周期管理目的,制剂和给药途径往往没有充分优化。而制剂是提高新实体分子成药性的重要手段,给药系统研发创新通过给药途径优化,改善已上市产品,可借鉴上市产品积累的有关数据,有时甚至可以不进行临床研究,为许多制剂技术公司带来改良新药/505b(2)的机会,同时亦在创新药物研发中发挥重要作用,因为40%的上市药物和90%的在研药物是难溶性化合物。
图表5:化合物新药、新型制剂及仿制药的研发情况对比(国信证券)
此外,创新型药物给药系统研发优势明显,具有“合理差异化,研发成本低,周期短,附加值大,回报率高”等特点,具体为:创新型药物给药系统研发投入资金和时间少;创新型药物给药系统成功率高;创新型药物给药系统市场回报率高。
图表6:新化学实体、生物药和新剂型从临床I期到上市各阶段成功率
三、制剂创新前景:千亿市场规模,不乏重磅产品
创新制剂的市场效应不亚于新分子实体。根据BCC research,2015年DDS(Drug Delivery System)全球市场规模约1788亿美元,约占全球药品市场的17%。
图表7:全球知名制剂改良产品
根据PDB数据统计,2012年我国样本医院的微球制剂销售额为4.15亿元,2017年销售额已达10.39亿元,同比增长9.75%,预计我国微球制剂的市场规模已经超过44亿元。而2017年我国样本医院脂质体销售额约17亿元,全国预计约75亿元。
图表8:我国样本医院微球制剂(左)和脂质体销售额分别突破10亿和16亿
图表9:全球及我国微球&脂质体上市时间对比
资料来源: PDB、广证恒生、FDA、Eveluatepharma、国信证券、Bio ClinicalDevelopment Success Rates 2006-2015、国信证券、新型给药系统的研发策略
来源:新浪医药新闻 作者:谢雨礼博士
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