口服司美格鲁肽，在华获批

今日（1月26日），据国家药监局官网信息显示，诺和诺德的司美格鲁肽片获批上市，用于治疗2型糖尿病，这也是国内首个获批上市的口服GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体激动剂。

口服司美格鲁肽作为诺和诺德“红到发紫”的明星药物，其最早于2019年9月获得美国FDA批准，用于结合饮食和运动以改善2型糖尿病患者的血糖控制，商品名Rybelsus，成为全球首个获批的口服GLP-1药物。2023年1月，司美格鲁肽片（7mg和14mg）获FDA批准新适应症，用于治疗既往未接受过糖尿病药物治疗的2型糖尿病成人患者，这也意味着司美格鲁肽片不能作为2型糖尿病患者的一线治疗方案的限制已被取消。

2023年3月，诺和诺德曾公布了口服司美格鲁肽（25mg和50mg）治疗2型糖尿病成人患者的IIIb期PIONEER PLUS研究的关键积极结果。这项临床试验对比了更高剂量的口服司美格鲁肽（25mg、50mg）与此前已获批的14mg剂量在治疗2型糖尿病的效果。结果显示，从试验药物角度（所有受试者均坚持Rybelsus治疗且无需接受其他2型糖尿病药物治疗）评估时：在第52周，与14mg剂量相比，25mg剂量和50mg剂量的HbA1c降低效果更为显著。此外，25mg和50mg组患者的体重相比基线（96.4kg）分别减轻7.0kg和9.2kg，减重效果显著优于14mg组（4.5kg）。

基于上述结果，2023年10月，诺和诺德已向欧洲药品管理局（EMA）提交了关于Rybelsus引入25毫克和50毫克剂量的标签扩展申请，而用于治疗2型糖尿病的25毫克和50毫克口服司美格鲁肽剂量预计将于2024年向美国FDA提交。

销售业绩方面，Rybelsus一路走高，2022年，其为诺和诺德贡献了112.99亿丹麦克朗（以最新汇率计，约合16.41亿美元）的销售业绩，同比增长134%。2023年前三季度，Rybelsus销售额达128.40亿丹麦克朗（以最新汇率计，约合18.64亿美元），同比增长77%。

除了糖尿病领域，目前，口服司美格鲁肽还在重点开发用于减重，截止目前，其尚未在任何国家和地区获批减重适应症。

2023年5月，诺和诺德曾公布了司美格鲁肽50mg片剂的减重IIIa期OASIS 1研究数据。

据了解，OASIS 1是一项为期68周，旨在评估每日口服一次司美格鲁肽（50mg）对比安慰剂减重效果和安全性的三期临床试验，该试验共计纳入了667名患有一种或者多种合并症的肥胖或超重成年人患者，分为试验组和对照组，两组在接受治疗时都进行了生活方式的干预，最终的结果表明，与安慰剂相比，口服司美格鲁肽（50mg）在68周后体重减轻具有统计学意义且效果更好，从而达到了主要终点。

具体而言，患者的平均基线体重为105.4kg，从试验药物角度（所有患者均坚持接受司美格鲁肽50mg片剂治疗）评估时，司美格鲁肽50mg组患者的体重减轻17.4%，而安慰剂组患者的体重则减轻1.8%，此外，89.2%接受司美格鲁肽50mg治疗的患者在68周后减重≥5%，而安慰剂组这一比例则为24.5%。从治疗策略角度（不管患者是否坚持接受司美格鲁肽50mg片剂治疗）评估时，司美格鲁肽50mg组患者的体重减轻15.1%，而安慰剂组患者的体重则减轻2.4%，另外，84.9%接受司美格鲁肽50mg治疗的患者在68周后减重≥5%，而安慰剂组这一比例为25.8%。

在中国市场，据医谷经药物临床试验登记与信息公示平台查询，口服司美格鲁肽针对减肥适应症在中国开展的OASIS 3研究正在北京大学人民医院、上海市浦东新区人民医院、复旦大学附属华山医院、南京医科大学第二附属医院等15家医院进行。

来源：医谷网