中国原创药艾维替尼临床疗效初显，突破肺癌靶向治疗难题_医药

2016

09/08

16:40

中国新闻网

作者：谢盼盼

医药

300mg是最佳有效剂量，肺癌病灶缩小有效率超过50%以上，这是中国首个原创第三代EGFR（表皮生长因子）靶向新药和国家“十二五”重大新药专项支持的项目艾维替尼I期临床研究取得的最新进展。

8日，中国临床肿瘤学会理事长吴一龙教授介绍，艾维替尼I期临床试验结果说明，药物有效性、安全性非常好，未来在肺癌靶向治疗中，艾维替尼既可减轻第一、第二代EGFR抑制剂治疗而导致的严重皮疹、腹泻等毒副作用，又能克服现有EGFR靶向药物治疗后产生的耐药问题。

在接下来的艾维替尼临床关键研究中，吴一龙说，临床研究将验证I期所取得的成效，缩短此药面市时间，将更大的福利惠及更多肺癌患者。

“头号杀手”肺癌囧境：发病率增高耐药性入尴尬境地

全球每4人死亡，其中就有1人死于癌症；而死于癌症的4至5人中，就有1人死于肺癌。数据显示，中国的肺癌发病率以每年26.9%的速度增长，中国第三次居民死亡原因调查结果也显示，肺癌死亡率在过去30年间上升了465%成为中国致死率最高的恶性肿瘤，不得不将肺癌称为“头号杀手”。

高发病率带来的却是肺癌治疗的囧境。作为长期研究和关注肺癌患者的国际肺癌专家，吴一龙表示：“按照目前的话，中国肺癌治疗效果并不是很好，在中国肺癌患者能活过5年的，只有10%左右，多数人将在一年内去世。”

在多年研究中，吴一龙发现，肺癌类型中，患腺癌比例逐年增高，占到60%左右，腺癌患者更常见于不吸烟的患者，或跟空气污染，大气污染相关。值得注意的是，“在中国腺癌患者中有非常大的特点，其患病与其基因改变相关，如腺癌中表皮生长因子EGFR的突变。”

在当下的肺癌治疗中，早在2004年，人类就已发现了该基因突变与肺癌的关系，并研制出第一代EGFR靶向抑制新药，如凯美纳、易瑞沙和特罗凯等。

“然而，这些药物上市之后，虽然大大延长了肺癌表皮生长因子突变患者的生存寿命，使用该药物的有效率达到70%以上，但随该药使用，患者慢慢出现了耐药性，这也意味着基因出现了新的突变，称为T790M突变。”吴一龙说。

新问题出现后，随之而来的是新对策。国外首个肺癌第三代EGFR抑制剂去年底在美国获批，给肺癌患者迎来新曙光，而这样的曙光，却在中国肺癌患者治疗中，陷入尴尬境地。

吴一龙介绍，该药在中国还未上市，即使能成功在国内上市，最快也须是一年后的事情，此外，该药的开发成本非常昂贵，因而上市之后，民众也将面临高价格的困扰。

他呼吁：“中国亟需一个自己生产的肺癌第三代EGFR药物，并将以优惠的价格面向社会。”

中国原创药艾维替尼的创新之路 “挑战”国际新药

“艾维替尼就是这样一个初生牛犊，来挑战威风凛凛的雄狮——国际目前肺癌第三代EGFR抑制剂，”对于艾维替尼的出现，吴一龙做了这样一个有趣的比拟。

据悉，艾维替尼由浙江杭州艾森医药研究有限公司自主研发，并最早拥有全球知识产权，是第一个第三代EGFR抑制剂原创药在中国国内进行临床研究，且选择性针对肿瘤相关的EGFR突变和T790M耐药突变。

新药研发是一个耗时耗资庞大的系统工程，完成前期的基础研究（药理、毒理、药效等动物研究）后开始申请进入人体临床试验阶段，临床试验的周期即I、II、III期等。

经过数年的临床前期研究，2014年9月，艾维替尼获得临床批件，也是中国国内首家获批临床的T790M突变药物。

可喜的是，当下艾维替尼已经在近200例肺癌患者中探索了治疗的安全性和有效性，取得了令人鼓舞的临床结果。据悉，目前艾维替尼正在开展或即将启动多项关键临床研究，全国近60家三甲医院参与，计划入组现有EGFR靶向抑制剂治疗失败，且具有T790M耐药突变的晚期非小细胞肺癌患者。

艾维替尼I期临床的主要研究者之一正是吴一龙教授，其临床研究的“主战场”是广东省人民医院。

根据该院最新研究数据显示，艾维替尼最佳有效剂量是300mg，对具有靶点的肺癌病灶缩小有效率超过50%以上，既可减轻第一、第二代EGFR抑制剂治疗而导致的严重皮疹、腹泻等毒副作用，又能克服现有EGFR靶向药物治疗后产生的耐药问题。

“如果这种耐药基因突变的患者在药品I期临床取得成功，意味着未来的确证性临床研究的成功几率很大。”在吴一龙看来，艾维替尼这“初生牛犊”临床研究中，还更具创新型性质。

他分析说，早期临床试验中，I期看安全性，Ⅱ期看疗效，当下临床研究直接进行结构型创新，艾维替尼I期临床中直接结合了Ⅱ期试验，加快药物研究推进，在接下来的关键临床研究中，将进行验证前期药物研究的有效性。目前，艾维替尼正在全国各地对合适的病人，提供免费治疗和检查的机会，以解决药品上市前的临床需求。“如此一来，艾维替尼2到3年的临床研究‘出炉’时间，将大大超过药品5至7年的临床研究时间。”

横空出世的“初生牛犊”艾维替尼，无疑给广大耐药肺癌病人带来了令人鼓舞的好消息。

对此，吴一龙寄予了很大期望。

他说，“艾维替尼的开发，于国际而言，树立了中国医药创新性研究的榜样，过去，国际对国内的评价，认为中国人只会模仿，然而当下，我们可以说，中国也能在医药上创新，甚至不输于国际水平。于国内而言，期待中国进行更多的科学研究，尤其是针对创新药的科学研究，形成良好社会效应，更期待药品优惠的价格惠及更多的患者。”

来源：中国新闻网作者：谢盼盼

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