新品倍出的抗青光眼市场

青光眼是一种复杂的常见眼疾。迄今为止，人类对青光眼的发病机制尚未完全明确，而高眼压征是青光眼的主要风险因素之一，在国内外失明的人口中，大约10%～15%是由青光眼所引起的，及早的治疗可减少患者失明带来的痛苦。随着医疗水平的提高和人们对感觉器官疾病的重视，推动了眼科治疗市场的发展。

青光眼治疗市场

据国内流行病学调查显示，青光眼也是我国第二大常见眼科疾病，居致盲眼病的第四位。青光眼的种类主要有四种，即先天性青光眼、原发性青光眼、继发性青光眼、混合型青光眼。各种类型青光眼的临床表现及特点各不相同，老年性青光眼约占眼科疾病的14.36％；我国进入老龄化社会后，青光眼发病率呈现出逐年增高的态势。在临床上，青光眼不像白内障那样可通过手术获得良好的治疗，通常保守性药物治疗及术后用药市场较为可观。

进入20世纪90代后，全球抗青光眼药物的开发达到了高峰期，陆续开发上市了数十种药物。仅治疗开角型青光眼的药物就有20多个品种。2013年2月美国FDA新批准了默沙东公司的治疗开角型青光眼、眼高压症药物他氟前列腺素（Zioptan）；虽然他氟前列腺素的药效与拉坦前列腺素类似，但持续时间更长。数据显示，全球2012年七大药品市场抗青光眼药物已达到了25.26亿美元，已占据眼科专用药物市场的28%。

国内青光眼市场稳步增长

2009年《国家基本医疗保险目录》中的眼科用药收录79个品种。其中治疗青光眼的药物由拟胆碱能药物、拟肾上腺素类、β受体拮抗剂、碳酸酐酶抑制剂、前列腺素类药物构成；其代表性药物是毛果芸香碱、地匹福林、可乐定、溴莫尼定、噻吗洛尔、卡替洛尔、左布诺洛尔、乙酰唑胺、布林佐胺、贝美前列素、拉坦前列素和曲伏前列素等。

我国抗青光眼药物市场占整个眼科用药的12%左右，2013年国内16个重点城市样本医院抗青光眼市场为1亿元，同比上一年增长了6.16%。抗青光眼药物市场中：第一梯队的前五名药物拉坦前列素、曲伏前列素、布林佐胺、溴莫尼定、卡替洛尔占据了83.61%的份额；第二梯队的五个药物贝美前列素、醋甲唑胺片、左布诺洛尔、硝酸毛果芸香碱和噻吗洛尔占据了12.65%的份额；其它药物占据了3.74%的份额。我国多年来抗青光眼用药以β-受体阻滞剂为主，而欧美等发达国家前列腺素类药物已占据了眼科40％的市场规模。随着近年国内抗青光眼用药水平的提高，拉坦前列素和曲伏前列素已是快速增长的品种，从而刺激了降眼压药市场提提速。

前列素系列药物三长老PK

前列腺素类药物是最强效的降眼压药，是前列腺素FP受体兴奋剂的前体，能增加葡萄膜巩膜的房水外流而降低眼压，且不影响房水的生产。2013年国内16个重点城市样本医院前列素类眼科专用药物市场销售额近6000万元，同比上一年增长了28.32%。主要竞争的品种是拉坦前列素、曲伏前列素、贝美前列素和拉坦前列素噻吗洛尔复方制剂。

拉坦前列素滴眼剂

拉坦前列素（latanoprost）是法玛西亚开发并获得美国FDA批准的第一个降眼压的前列腺素类药物，现已是辉瑞旗下的产品，商品名为适利达（Xalatan），拉坦前列素为前列腺素F2α的类似物，是一种具有选择性的前列腺素受体激动剂，能通过增加房水的葡萄膜巩膜旁道流出而降低眼压，用药量小，具有良好降眼压效果，临床主要用于开角型青光眼和高眼压症。我国从1999年开始进口该品，是国内医院青光眼临床治疗的一线用药。

2001年10月辉瑞开发的拉坦前列素噻吗洛尔（latanoprost/Timolol）复方制剂获FDA批准上市，商品名为适利加；用于降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压，并适用于β-受体阻滞剂局部治疗效果不佳的患者，2008年进口中国市场。

2004年，鲁南贝特制药开发的拉坦前列素滴眼剂获准上市。随后大连美罗、成都恒瑞和北京紫竹也相继开发上市，在抗青光眼临床用药中占据着重要首位。数据分析表明，与拉坦前列素滴眼液PK的品种是曲伏前列素滴眼液，两者在用药份额上有一争雌雄之势。

曲伏前列素滴眼剂

曲伏前列素滴眼液由英国爱尔康生产的药物，商品名为苏为坦，现已在全球几十个国家上市销售。曲伏前列素是异丙酯前体，通过角膜吸收，被水解为具有生物学活性的游离酸，在全身代谢中，曲伏前列素游离酸能被氧化代谢为非活性代谢产物。完全激活FP受体，从而引起房水充分外流，提供强有力的降低眼压的作用，保护患者视野。用于降低开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压治疗。曲伏前列素噻吗洛尔（Travoprost/Timolol）于2005年首次在澳大利亚上市，商品名“DuoTrav”。眼力健的贝美前列素虽然难与适利达和苏为坦在“华山论剑”，但其增长率较高，2013年国内16个重点城市样本医院的贝美前列素增长率高达57.01%。

贝美前列素滴眼剂

贝美前列素（Bimatoprost）2001年3月获FDA批准，商品名“卢美根”， 用于降低对其他降眼压制剂不能耐受或不够敏感的（多次用药无法达到目标眼内压值）开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。贝美前列素具有双重降压作用，可通过增加房水经小梁网及葡萄膜巩膜两条外流途径而降低眼内压。临床文献报道，其平均降眼压效果可达30%以上，其可有效地控制昼夜眼压波动，并具有良好的耐受性和安全性，患者的依从性较好。贝美前列腺素噻吗洛尔（Bimatoprost/Timolol）复方制剂研制成功后，2006年5月获EMA批准，商品名“Ganfort”，用于对传统β-阻断剂或前列腺素衍生物治疗无效的广角性青光眼，或高眼压症病患降低眼内压。

碳酸酐酶抑制剂平稳增长

碳酸酐酶抑制剂类（CAI）青光眼及高眼压症治疗药物，主要是通过抑制碳酸酐酶的活性使碳酸氢根离子产生减少，影响房水生产量，使眼压降低。口服碳酸酐酶抑制剂虽然临床使用多年，但选择性较差，并有消化代谢系统的不良反应。随着碳酸酐酶抑制剂类局部用药的开发上市，提高青光眼患者的眼灌注量。目前，局部用CAI已成为对β-受体阻断剂有禁忌且不能耐受缩瞳剂的患者的首选用药，国外上市的CAI主要品种是默沙东的多佐胺（舒净露）。 在国内使用的CAI类药物是爱尔康眼科公司的布林佐胺（派立明），用于开角型青光眼、高眼压症以及不能耐受β-受体阻滞剂的青光眼患者。布林佐胺是一种可选择性、高亲和力及明显抑制CAⅡ的活性的药物，可减少房水生成，从而有效降低眼压。具有降眼压作用强、效果稳定、副作用小、耐受性好的特点。2013年国内16个重点城市样本医院碳酸酐酶抑制剂类青光眼及高眼压症治疗药物市场近2000万元，同比上一年增长了12.74%。 β-受体阻滞剂眼科药增长缓慢β-受体阻滞剂用于青光眼和高眼压症已有30多年的历史，而噻吗洛尔的问世则更加速了该类药物用于治疗青光眼的发展。迄今为止，全球已有多只β-受体阻滞剂应用于临床。2013年国内16个重点城市样本医院抗青光眼β-受体阻滞剂眼科药物市场为1200万元，同比上一年增长了1.54%，近3年β-受体阻滞剂平均增长率为2.73%。 噻吗洛尔滴眼剂是临床上使较多的药物，此外还有噻吗洛尔凝胶剂。噻吗洛尔滴眼剂及凝胶剂由ATON制药开发，现已成为默沙东旗下的产品，适用于原发性原发性、开角型青光眼。国内医院使用的β-受体阻滞剂眼科用药还有日本大冢的卡替洛尔、眼力健制药公司的左布诺洛尔（贝他根），以及倍他洛尔等。

综上所述，抗青光眼市场是一个需求远未被满足的领域，主要是因为缺乏针对性药物。目前有许多FDA批准的药物上市，主要是用于缓解症状，降低眼压。可用于治疗青光眼的药物疗效和安全性都较低，这也是导致市场需要得不到满足的原因之一。能够从根本上治疗该疾病的新药将会具有很大的发展潜力，能够满足青光眼治疗市场的更高层次需要。

文/蔡德山 医药成果技术转化中心核心刊物《中国医药技术经济与管理》专家委员。

医谷+

今年7月28日，诺华（Novartis）子公司及全球眼科护理领导者爱尔康（Alcon）宣布，青光眼药物Simbrinza滴眼液获欧盟委员会（EC）批准，用于单药疗法不能充分降低眼内压（IPO）的开角型青光眼或高眼压症成人患者的治疗。Simbrinza是由固定剂量碳酸酐酶抑制剂（布林佐胺，10毫克/ml）与α-2肾上腺素受体激动剂（酒石酸溴莫尼定，2毫克/ml）组成的一种多剂量瓶装药剂。患者可每次给受影响的眼睛滴一滴，每天滴2次。

Simbrinza的获批是基于2项关键III期临床研究的数据，研究评估了Simbrinza每日2次给药的疗效和安全性。数据表明，在青光眼患者中，Simbrinza能够使升高的眼内压（IOP）降低25%-37%。此前，Simbrinza已于2013年4月获FDA批准。

来源：新康界